Краткая фармакология�часть 4

​

Доцент кафедры фармакологии СПХФА, к.м.н.

Коноплёва Е.В.

​

Антисептики �

• поливидон-йод
• Хлоргексидин
• Поликрезулен
• Мирамистин

• калия иодид,
• кислота борная,
• ксероформ,
• фурацилин,
• цинка сульфат,
• цинка оксид,
• цитраль,
• фенол,
• резорцин,
• салициловая кислота,
• гексаметилентетрамин
• спирт этиловый,
• сера осажденная,
• дерматол

Дезин (хлоргексидин 20%)":� в виде водных растворов обладает антимикробной активностью в отношении грамотрицательных и грамположительных бактерий (кроме микобактерий туберкулеза), в том числе возбудителей внутрибольничных инфекций, дрожжеподобных грибов рода Кандида, дерматофитов; �в виде водноспиртовых растворов - в отношении грамотрицательных и грамположительных бактерий, в том числе возбудителей внутрибольничных инфекций и туберкулеза, дрожжеподобных грибов рода Кандида, дерматофитов, вирусов гепатитов , ВИЧ, герпеса, ротавирусных гастроэнтеритов, энтеровирусных инфекций, полиомиелита, гриппа и других возбудителей острых респираторных вирусных инфекций. �

Антисептики

Йокс�

• ��
• Фармакологическое действие: Антисептическое, противовоспалительное.�Выделяет при контакте с кожей или слизистыми оболочками йод, вызывающий антисептический эффект.
• Показания: Ангина (катаральная, фолликулярная, лакунарная; вызванная стрептококками, при одновременном лечении антибиотиками); тонзиллит (острый и хронический); воспаление гортани, языка, афты; первые симптомы гриппа.
• Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к йоду), гипертиреоидизм, сердечная недостаточность, детский возраст (до 6 лет).
• Побочные действия: Аллергические реакции; редко — ощущение жжения в месте аппликации.

​

• Спрей 30 мл
• поливидон-йод 2,550 г
• аллантоин 0,030 г
• пропиленгликоль 9 г ��
• Раствор для наружного применения 100 мл
• поливидон-йод 8,5 г
• аллантоин 0,1 г
• пропиленгликоль 30 г

• Мирамистин обладает выраженным антимикробным действием в отношении грамположительных и грамотрицательных, аэробных и анаэробных, спорообразующих и аспорогенных бактерий в виде монокультур и микробных ассоциаций, включая госпитальные штаммы с полирезистентностью к антибиотикам.
• Препарат более эффективен в отношении грамположительных бактерий (стафилококки, стрептококки и др.), действует губительно на возбудителей заболеваний, передающихся половым путем - гонококки, бледные трепонемы, трихомонады, хламидии, а также на вирусы герпеса, иммунодефицита человека и др.
• Оказывает противогрибковое действие на дрожжеподобные грибы, дерматофиты, аскомицеты и другие патогенные грибы.
• Под действием мирамистина снижается устойчивость бактерий и грибов к антибиотикам.
• Обладает иммуноадъювантным действием, усиливает местные защитные реакции, регенераторные процессы вследствие модуляции клеточного и местного гуморального иммунного ответа.�- Не оказывает местнораздражающего действия и не обладает аллергизирующими свойствами. Не выявлены тератогенные, эмбриотоксические эффекты. Препарат не обладает канцерогенными и мутагенными свойствами. ��

• Мирамистин ����Способы применения и дозы: �С профилактической и лечебной целью 0, 01 %-ым раствором мирамистина орошают поверхность ран и ожогов, рыхло тампонируют раны и свищевые ходы, фиксируют марлевые тампоны, смоченные антисептиком. Лечебная процедура повторяется 2-3 раза в сутки в течение 3-5 дней. Высокоэффективен метод активного дренирования ран и полостей с суточным расходом около 1 л препара-та. �АКУШЕРСТВО И ГИНЕКОЛОГИЯ: �С целью профилактики пуэрперальной инфекции применяется в виде влагалищных орошении до родов (5-7 дней), в родах после каждого влагалищного исследования и в послеродовом периоде по 50 мл препарата в виде тампона с экспозицией 2 ч в течение 5 дней. При родоразрешении женщин путем кесарева сечения, непосредственно перед операцией обрабатывают влагалище, во время операции обрабатывают полость матки и разрез на ней, а в послеоперационном периоде вводят тампоны, смоченные 50 мл раствора, во влагалище с экспозицией 2 ч в течение 7 дней. Лечение воспалительных заболеваний женских половых органов проводится курсом в течение 2-х недель путем внутривлагалищных введений тампонов с антисептиком, а также органным электрофорезом препарата. �ВЕНЕРОЛОГИЯ: �Для профилактики венерических заболеваний мирамистин эффективен, если он применен не позже 2-х ч после полового акта. Содержимое флакона с помощью насадки ввести в мочеиспускательный канал мужчинам (2-3 мл), женщинам (1-2 мл) и во влагалище (5-10 мл) на 2-3 мин. Обработать кожу внутренних поверхностей бедер, лобка, половых органов. После процедуры не рекомендуется мочиться в течение 2-х часов. �УРОЛОГИЯ: �Комплексное лечение уретритов и уретропростатитов проводят путем впрыскивания в уретру 2-3 мл 0, 01 %-го раствора мирамистина 1-2 раза в день, курс - 10 дней, процедуры через день. �ОТОРИНОЛАРИНГОЛОГИЯ: �При острых и хронических гнойных отитах путем введения препарата в придаточные пазухи носа. При гнойных гайморитах - во время пункции верхнечелюстная пазуха промыва-ется достаточным количеством антисептика. Тонзиллиты и ларингиты лечат мно-гократным полосканием горла раствором препарата. ��Побочные действия: �В отдельных случаях в месте введения может возникать чувство легкого жжения, которое проходит самостоятельно через 15-20 с и не требует аналгезии и отмены препарата. ��Противопоказания:�Индивидуальная непереносимость препарата.

• Мирамистин �Показания к применению :�ХИРУРГИЯ И ТРАВМОТОЛОГИЯ: Профилактика нагноений и лечение гнойных ран. Лечение гнойно-воспалительных процессов опорно-двигательного аппарата. �АКУШЕРСТВО И ГИНЕКОЛОГИЯ: Профилактика и лечение нагноения послеродовых травм, ран промежности и влагалища, пуэрперальной инфекции, воспалительных заболеваний (эндометрит, вагинит). �КОМБУСТОЛОГИЯ: Лечение поверхностных и глубоких ожогов II - IIIА степени, подготовка ожоговых ран к дерматопластике. �ДЕРМАТОЛОГИЯ: Лечение кандидомикозов кожи и слизистых, микозов стоп и крупных складок. �ВЕНЕРОЛОГИЯ: Индивидуальная профилактика заболеваний, передаваемых половым путем (сифилис, гонорея, трихомоноз, хламидиоз, генитальный герпес, генитальный кандидоз). �УРОЛОГИЯ: Комплексное лечение острых и хронических уретритов и уретропростатитов специфической (хламидиоз, трихомониаз, гонорея) и неспецифической природы. �СТОМАТОЛОГИЯ: Лечение периодонтитов, стоматитов, гигиеническая обработка съемных протезов. �ОТОРИНОЛАРИНГОЛОГИЯ: Комплексное лечение острых и хронических отитов, гайморитов, тонзиллитов, ларингитов. ��

ВАГОТИЛ (Поликрезулен )�

• Лекарственные формы.
• Ваготил представляет собой 36% водный раствор полиметилен-м-крезолсульфоновой кислоты, выпускается во флаконах по 50 мл.
• Лечебные свойства. Ваготил оказывает противомикробное и противотрихомонадное действие. Он ускоряет заживление поврежденной слизистой оболочки и кожи, оказывает местное сосудосуживающее действие.
• Показания к применению. Ваготил применяют для лечения инфекционно-воспалительных и трихомонадных заболеваний у женщин: при эрозиях шейки матки, влагалища, уретры, вульвите и зуде влагалища, трихомонадном вагините. Ваготил применяется также при кровотечениях после удаления полипов или биопсии, гипертрофии слизистой оболочки. Кроме этого, препарат может использоваться при трофических язвах голени и ожогах III степени для ускорения заживления и эпитализации пораженной поверхности.
• Правила применения. Ваготил применяется наружно для смазываний, спринцеваний, тампонов. При эрозиях ваготил применяется местно в виде тампонов. Тампон, пропитанный препаратом, вводят во влагалище на 1-3 минуты 2 или 3 раза в неделю, после удаления тампона остатки препарата удаляют сухим тампоном.
• Для спринцеваний используется разведенный препарат, 1-3 чайные ложки ваготила разводят в 1 литре теплой воды. Лечение ваготилом должно проводиться под тщательным контролем врача-гинеколога.
• Побочные эффекты и осложнения. Препарат хорошо переносится больными, побочных эффектов не описано.
• Противопоказания. Применять препарат можно только после исключения опухолевого и других специфических процессов матки и других органов женской половой сферы.

​

• Пенициллины
• ■ Природные пенициллины:
• БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИНА натриевая и калиевая соли, ФЕНОКСИМЕТИЛПЕНИЦИЛЛИН,
• БЕНЗАТИНПЕНИЦИЛЛИН (новокаиновая соль бензилпенициллина).
• Полусинтетические пенициллины:
• -        аминопенициллины: АМПИЦИЛЛИН, АМОКСИЦИЛЛИН;
• -        пенициллиназостабильные,�антистафилококковые: ОКСАЦИЛЛИН;
• -        карбоксипенициллины (антипсевдомонадные):�КАРБЕНИЦИЛЛИН, ТИКАРЦИЛЛИН;
• -        уреидопенициллины (антипсевдомонадные):�ПИПЕРАЦИЛЛИН, АЗЛОЦИЛЛИН.

​

Фармакологическая характеристика антибиотиков

• Ингибиторы бета-лактамаз:
• КЛАВУЛАНОВАЯ КИСЛОТА, СУЛЬБАКТАМ, ТАЗОБАКТАМ.
• ■ Ингибиторзащищенные пенициллины:�АМОКСИЦИЛЛИН/КЛАВУЛАНОВАЯ КИСЛОТА (аугментин,амоксиклав);
• АМПИЦИЛЛИН/СУЛЬБАКТАМ (уназин); АМОКСИЦИЛЛИН/СУЛЬБАКТАМ(трифамокс); ПИПЕРАЦИЛЛИН/ТАЗОБАКТАМ (тазоцин); ТИКАРЦИЛЛИН/КЛАВУЛАНОВАЯ КИСЛОТА (тиментин).

​

• Пенициллины являются старейшими представителями в группе антибиотиков.
• Природные пенициллины являются препаратами узкого спектра действия.
• Они имеют активность в отношении не продуцирующих бета-лактамазу штаммов
• грамположительных и грамотрицательных кокков -стрептококков (бета-гемолитические и анаэробные штаммы), пневмококков, менингококков, гонококков.
• К ним чувствительны возбудители дифтерии, сифилиса, большинство анаэробов (исключая Bacteroides fragilis).
• Малочувствительны к препаратам грамотрицательные бактерии. Постоянно нарастает количество резистентных к пенициллинам пневмококков, достаточно часто встречаются резистентные формы гонококков.

​

​

Аминопенициллины

​

• АМПИЦИЛЛИН
• АМОКСИЦИЛЛИН (флемоксин солютаб)
• Получили такое название в связи с тем, что они были получены путем включения аминогруппы в бензильную боковую цепь молекулы пенициллина.
• Ампициллин и амоксициллин характеризуются одинаковым спектром антибактериального действия, который включает кокковые микроорганизмы и (в отличие от пенициллина) ряд энтеробактерий (Е. coli, P. mirabilis и др.), гемофильную палочку.
• Препараты неактивны в отношении синегнойной палочки, индолположительных штаммов протея, клебсиелл, серраций.
• Бета-лактамазопродуцирующие штаммы грамположительных и грамотрицательных кокков, разрушающие пенициллин, не чувствительны к аминопенициллинам.

Ампициллин

• рационально назначать только парентерально, поскольку всасывается не более 40% от принятой внутрь дозы, к тому же пища уменьшает всасывание в 2 раза.
• Не подвергшееся всасыванию остаточное количество препарата оказывает негативное действие на собственную микрофлору кишечника, что может привести к постантибиотической диарее.
• При парентеральном введении назначают по 1-2 г каждые 4-6 часов внутримышечно или внутривенно.

Амоксициллин

• используется только внутрь, значительно лучше всасывается (биодоступность составляет более 90%) независимо от приема пищи. Это позволяет в крови и тканях создавать более высокие и стабильные концентрации.
• Амоксициллин медленнее выводится из организма, назначается каждые 8 часов, а ампициллин - каждые 6 часов. При приеме внутрь амоксициллин реже вызывает у пациентов дисбактериоз и диарею.
• Обычно используется в дозах 250-500 мг 3 раза в сутки. При высоких разовых дозах: 750 мг-1 г возможно двухкратное назначение препарата.

Амоксициллин

• предпочтительно широкое использование амоксициллина по сравнению с энтеральными формами ампициллина в амбулаторной практике для лечения инфекций
• ЛОР-органов (синусит, средний отит),
• нижних дыхательных путей,
• мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит, бактериурия),
• эрадикации пилорического геликобактера.

​

• К ингибиторам бета-лактамаз относятся клавулановая кислота, выделенная из Streptomyces clavuligerus, а также сульфоны пенициллановой кислоты - сульбактам и тазобактам.

Ингибиторы бета-лактамаз и ингибиторзащищенные пенициллины

• Эти вещества вызывают необратимое ингибирование бета-лактамаз путем ацетилирования.
• Комбинации ингибиторов бета-лактамаз с бета-лактамными антибиотиками играют важную роль в отношении многих групп бактерий, вызывающих инфекции у человека: стафилококков, Enterobacteriaceae, Haemo-philus, Pseudomonas, Bacteroides и др.

Побочные эффекты

​

• Пенициллины крайне редко вызывают истинно токсические эффекты. Один из главных их недостатков состоит в том, что пенициллины являются аллергенами. При их применении нередко возникают аллергические реакции двух типов:
• 1)    немедленного типа - анафилактический шок, ангионевротический отек;
• замедленного типа –
• сывороточная болезнь,
• различные сыпи (макулезная,

папулезная, кореподобная),

• эксфолиативный дерматит.

Фармакологическая характеристика антибиотиков

Классификация цефалоспоринов

•  
• 1 поколение
• Парентеральные ЦЕФАЗОЛИН
• Оральные ЦЕФАЛЕКСИН, ЦЕФАДРОКСИЛ
• II поколение
• Парентеральные ЦЕФУРОКСИМ
• Оральные ЦЕФАКЛОР
• III поколение
• Парентеральные
• Классические: ЦЕФОТАКСИМ, ЦЕФТРИАКСОН, ЦЕФОПЕРАЗОН
• Антипсевдомонадные:ЦЕФТАЗИДИМ, СУЛЬБАКТАМ/ ЦЕФОПЕРАЗОН
• IV поколение
• ОральныеЦЕФИКСИМ, ЦЕФПОДОКСИМ, ЦЕФТИБУТЕН

​

• Парентеральные ЦЕФПИРОМ, ЦЕФЕПИМ

цефалоспорины

• По своей структуре близки к пенициллинам, относясь к бета-лактамным антибиотикам и имея в основе своей структуры 7-амино-цефалоспорановую кислоту.
• Вслед за открытием этой принципиальной структуры, последовало создание большого числа полусинтетических препаратов, введенных в клиническую практику с конца 60-х - начала 70-х гг.

цефалоспорины

• преимущества цефалоспоринов объясняются особенностями их строения, обуславливающими лучшую проницаемость через наружные слои клеточной стенки микроорганизмов,
• возможность влияния на иные, чем у пенициллинов, пенициллинсвязывающие белки,
• большую устойчивость к плазмидным и хромосомным бета-лактамазам различных патогенов.

​

Цефалоспорины III поколения�

• Главным отличием антибиотиков этой генерации от предыдущих является еще более высокая активность против грамотрицательных бактерий, включая госпитальные и множественно устойчивые штаммы.
• Препараты особенно эффективны против представительства семейства энтеробактерий.
• Кроме того, такие препараты этой группы, как цефтазидим и сульбактам/цефоперазон эффективны в отношении P.aeruginosa.
• В отношении грамположительных кокков, особенно стафилококков, активность цефалоспоринов III поколения ниже, чем у цефалоспоринов I поколения.

ЦЕФОТАКСИМ (клафоран)

​

• Имеет типичный для препаратов группы спектр действия (высокая активность против грамотрицательных бактерий, включая госпитальные и множественно устойчивые штаммы, особенно эффективен против представительства семейства энтеробактерий).
• В последние годы наблюдается некоторое снижение его эффективности, что объясняется многолетним и часто недостаточно рациональным применением

ЦЕФТРИАКСОН (роцефин, лендацин)

​

• По спектру действия близок к цефотаксиму (высокая активность против грамотрицательных бактерий, включая госпитальные и множественно устойчивые штаммы, особенно эффективен против представительства семейства энтеробактерий).
• Практически не влияет на синегнойную палочку.
• Выводится из организма преимущественно с желчью но не рекомендуется использовать при инфекциях желчевыводящих путей (возможность развития желчнокаменной болезни).
• и имеет среди цефалоспоринов самый длительный период полувыведения, что позволяет его вводить 1-2 раза в сутки.
• Не требует коррекции дозы при почечной недостаточности.
• Препарат проникает через ГЭБ и является средством первого ряда при менингите.
• Считается также препаратом выбора для лечения острой, неосложненной гонореи.

ЦЕФТАЗИДИМ (фортум)

​

• В отличие от цефотаксима и большинства других цефалоспоринов высокоактивен в отношении синегнойной палочки.
• Применяется в качестве эмпирической терапии в ситуациях с высоким риском синегнойной инфекции (онкологические, гематологические больные, больные с муковисцидозом), при менингите, вызванном этим возбудителем.
• Менее активен по сравнению с другими препаратами генерации в отношении грамположительных кокков.

Цефалоспорины IV поколения

​

• Расширение спектра действия и преодоление устойчивости микроорганизмов достигается путем дальнейшей модификации структуры молекулы препаратов - придание ей свойств цвиттериона, т. е. одновременного носителя положительного и отрицательного заряда, что определяет высокую растворимость в воде и быстрое проникновение через стенку бактериальной клетки.
• Ряд радикалов, присоединенных к традиционной структуре цефалоспорина, определяют более высокую активность препаратов IV поколения в отношении синегнойной палочки и энтеробактерий.
• Препараты используются для лечения тяжелых госпитальных инфекций верхних и нижних отделов дыхательных путей, инфекций кожи и мягких тканей, мочевыводящих путей, интраабдоминальных инфекций, септецимии и бактеремии, в том числе у больных со сниженным иммунитетом и нейтропенией.

​

​

МАКРОЛИДЫ

​

• Препараты делятся по химическому строению на: 14-членные:
• • природные:
• ЭРИТРОМИЦИН;
• • полусинтетические:
• КЛАРИТРОМИЦИН; РОКСИТРОМИЦИН; 15-членные;
• полусинтетические:
• АЗИТРОМИЦИН; 16-членные:
• природные:
• СПИРАМИЦИН; ДЖОЗАМИЦИН; МЕДИКАМИЦИН.

Фторхинолоны

• Препараты группы высокоактивны в отношении большинства грамотрицательных аэробных бактерий,
• в первую очередь, энтеробактерий (кишечной палочки, шигелл, сальмонелл, энтеробактера, клебсиеллы, протея, серраций),
• гемофильной и синегнойной палочек (ципрофлоксацин).
• К ним чувствительны стафилококки, листерии, бруцеллы.
• Умеренно чувствительны к препаратам группы стрептококки (включая пневмококки),
• микобактерии туберкулеза и внутриклеточные возбудители.
• Малочувствительны к большинству фторхинолонов анаэробы (особенно бактероиды), энтерококки, уреаплазмы.

Фторхинолоны

• 1) «мочевые» - НОРФЛОКСАЦИН (норбактин, норилет), ПЕФЛОК­САЦИН (абактал) - активны в отношении кишечной палочки и сапрофитного стафилококка - основных патогенов инфекций мочевыводящих путей;
• 2) «классические» - ЦИПРОФЛОКСАЦИН (ципробай, цифран),�ОФЛОКСАЦИН (тарицин), ЛОМЕФЛОКСАЦИН (максаквин, ломфлокс) -�более широкий спектр, чем у «мочевых», недостаточное действие на стрептококки, у ципрофлоксацина наивысшая активность против синегнойной�палочки, у офлоксацина - в отношении хламидий;

​

Фторхинолоны

• 3)           «респираторные» - ЛЕВОФЛОКСАЦИН (таваник, элефлокс),�СПАРФЛОКСАЦИН (спарфло) - в сравнении с «классическими» добавлено�действие в отношении пневмококков, в том числе резистентных к пенициллинам и макролидам, и внутриклеточных возбудителей;
• 4)           «фторхинолоны расширенного спектра действия» - МОКСИФЛОКСАЦИН (авелокс) - в сравнении с «респираторными» добавлена ак­�тивность в отношении анаэробов.

​

​

ТЕТРАЦИКЛИНЫ

​

• традиционно тетрациклины считаются антибиотиками с широким спектром антимикробной активности,
• активное использование их в течение 50 лет привело к появлению большого количества резистентных микроорганизмов.
• Большинство штаммов стрептококков, стафилококков, энтерококков стали резистентны к тетрациклинам
• сохраняется чувствительность менингококков и М. catarrhalis.
• Очень важной в клиническом плане является высокая активность тетрациклинов в отношении возбудителей инфекционных заболеваний - бруцелл, иерсиний, бартонелл, вибрионов (включая холерный), спирохет, лептоспир, боррелий, риккетсий (включая возбудителей лихорадки Q), возбудителей сибирской язвы, чумы, туляремии.
• Препараты также эффективно действуют на такие распространенные внутриклеточные патогенные микроорганизмы, как микоплазмы и хламидии.
• .

ХЛОРАМФЕНИКОЛ (левомицетин)�

• Является одним из первых природных антибиотиков, клиническое применение которого сегодня ограничено из-за высокой токсичности, в первую очередь, угнетения кроветворения.
• Хлорамфеникол обладает достаточно широким спектром антимикробной активности. Среди грамположительных кокков наиболее чувствителен к препарату пневмококк. Резистентность стафилококков достигает более 30%. Из грамотрицательных кокков чувствительны менингококки. Хлорамфеникол действует на многие грамположительные и грамотрицательные палочки: Н. influenzae (включая штаммы, устойчивые к ампициллину), кишечную палочку, сальмонеллы, шигеллы, возбудители коклюша, дифтерии, сибирской язвы, бруцеллеза, чумы. К препарату чувствительны спирохеты, риккетсии, актиномицеты. Важной особенностью спектра является высокая активность в отношении анаэробов, включая бактероиды.

​

АМИНОГЛИКОЗИДЫ�

• Аминогликозиды подразделяются на три поколения.
• Аминогликозиды I поколения: стрептомицин, неомицин, канамицин.
• Аминогликозиды II поколения: гентамицин, тобрамицин, нетилмицин
• Аминогликозиды III поколения: амикацин.

​

Производные римантадина (альгирем, ремантадин) ингибируют раннюю стадию специфической репродукции вируса гриппа, нарушают процессы передачи вирусного генетического материала в цитоплазму клетки, а также угнетают выход вирусных частиц из клетки.

ПРИМЕНЕНИЕ РИМАНТАНДИНА ОГРАНИЧЕНО ТЕМИ ФОРМАМИ ГРИППОЗНОЙ ИНФЕКЦИИ, КОТОРЫЕ ВЫЗВАНЫ ВИРУСОМ ГРИППА ТИПА А. ПРИ ЭТОМ НАИБОЛЬШИЙ ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЙ ЭФФЕКТ РИМАНТАНДИНА ОТМЕЧАЕТСЯ ПРИ ЛЕЧЕНИИ РЕСПИРАТОРНЫХ ИНФЕКЦИЙ, ОБУСЛОВЛЕННЫХ ВИРУСОМ ГРИППА А2. ОСОБО СЛЕДУЕТ ОТМЕТИТЬ, ЧТО РИМАНТАДИН СНИЖАЕТ ЭФФЕКТИВНОСТЬ ПРОТИВОЭПИЛЕПТИЧЕСКИХ ПРЕПАРАТОВ И ПРИ ЭТОМ МОЖЕТ СПРОВОЦИРОВАТЬ РАЗВИТИЕ ЭПИЛЕПТИЧЕСКОГО ПРИПАДКА.

• Снижение эффективности римантадина отмечается при одновременном приеме с адсорбентами, вяжущими и обволакивающими лекарственными средствами (за счет уменьшения всасывания римантадина), а также с аскорбиновой кислотой и другими препаратами, изменяющими рН мочи в кислую сторону (вследствие усиления его выведения почками).

​

• Озельтамивир (тамифлю) является специфическим противогриппозным препаратом, который избирательно ингибирует нейраминидазу вируса гриппа типа А и В и, препятствуя выходу вирионов из инфицированной клетки, предотвращает дальнейшее распространение инфекции в организме.
• Частота резистентности к озельтамивиру не превышает 2%
• Для достижения терапевтического эффекта при лечении гриппа озельтамивиром терапию препаратом необходимо начинать не позднее 48 часов от момента развития симптомов заболевания.

​

• Арбидол – синтетический противовирусный препарат, способный также стимулировать синтез эндогенного интерферона, активизировать фагоцитоз и влиять на состояние Т–клеточного звена иммунитета.
• арбидол специфически ингибирует вирусы гриппа А и В и повышает резистентность организма к другим респираторным вирусам.
• Арбидол относится к малотоксичным препаратам.
• При пероральном применении в рекомендуемых дозах не оказывает какого–либо отрицательного воздействия на детский организм.
• Отмечено, что арбидол не обладает мутагенным, канцерогенным, тератогенным и эмбриотоксическим действием.
• Совместим с другими лекарственными препаратами.

​

Фармакологическая характеристика симптоматических комбинированных�средств лечения гриппа и ОРВИ.

Фармакологическая характеристика симптоматических комбинированных�средств лечения гриппа и ОРВИ.

витамины – это биологические катализаторы, без которых невозможно нормальное течение биохимических процессов.� нейротропные витамины :�Тиамин (витамин В1)�Витамин В2 (рибофлавин)�Витамин В3 (ниацин)�Витамин В12 (кобаламин)�Витамин С�

Фармакологическая характеристика витаминов

• Жирорастворимые витамины: ретинол, фитоменадион (викасол), эргокальциферол, токоферола ацетат.
• Водорастворимые витамины : тиамин, рибофлавин, кислота фолиевая, кислота аскорбиновая, пиридоксальфосфат, рутозид (рутин), пантотеновая кислота, глютаминовая кислота, кислота никотиновая, цианкобаламин.
• Поливитаминные препараты: аскорутин, компливит, драже ”ундевит”, драже “гендевит”.

Фармакологическая характеристика витаминов

Витамины участвуют во всех биохимических процессах: обмене углеводов, белков и жиров; обеспечивают биохимические процессы окисления и восстановления, карбоксилирования, синтез аминокислот и реакции конденсации. Многие их этих реакций происходят под влиянием катализирующих белков, в которых роль коферментов играют ионы неорганических веществ.� Большинство известных витаминов представлено не одним, а несколькими соединениями (витамерами), обладающими сходной биологической активностью.

• Водорастворимые витамины
• Витамин В₁ тиамин антиневритический витамин, аневрин, бери-бери витамин, анти-бери-бери витамин регулирует деятельность нервной системы, участвует в обмене веществ, особенно углеводном. В случае недостатка этого витамина отмечается расстройство нервной системы, а при отсутствии возникает болезнь бери-бери (проявление: полиневрит, сердечно-сосудистое расстройство, отеки).Витамин B₁ (тиамин) разрушается ферментом тиаминазой, которым особенно богата сырая рыба, в связи с чем, дефицит тиамина часто встречается у северян.
• Витамин В₂ рибофлавин стимулятор роста, витамин роста, витамин G, лактофлавин участвует в обмене веществ, влияет на рост, зрение. При недостатке витамина снижается функция желудочной секреции, зрение, ухудшается состояние кожи.
• Витамин РР кислота никотиновая, никотинамид ниацин, антипеллагрический витамин, витамин В₃, ниацин амид, амид никотиновой кислоты входит в состав некоторых ферментов, участвует в обмене веществ. Недостаток этого витамина вызывает утомляемость, слабость, раздражительность. При его отсутствии возникает болезнь пеллагра («шершавая кожа»).
• Витамин В₅ кислота пантотеновая антидерматитный, фактор против дерматита цыплят, фильтратный фактор, пантотен, витамин B_X
• Витамин В₆ пиридоксин адермин, фактор Y
• Витамин В₁₂ цианкобаламин антианемический витамин большое значение в процессе кроветворения Витамин В_С кислота фолиевая фолацин, птероилглутаминовая кислота, антианемический витамин; фактор роста цыплят; индекс "С" произведен от англ. chicken – цыпленок

Витамин В1

• Витамин В1, свое название — тиамин — получил из-за наличия в составе его молекулы атома серы и аминогруппы.

Витамин В2

• Витамин В2 отличается от других витаминов желтым цветом flavus — желтый). Однако, в отличие от окисленной желтой, восстановленная форма витамина бесцветна.

Витамин В3

• Витамин В3, широко распространен в природе, отсюда и его название — пантотеновая кислота (от panthos — повсюду). Витамин открыт Р. Вильямсом в 1933 г., спустя десятилетие он уже был синтезирован химическим путем.

 Витамин РР выделен в 1937 г. Его введение предохраняло от заболевания пеллагрой или излечивало ее. РР означает противопеллагрический (preventive pellagra).�     Никотиновая кислота является пиридин-3-карбоновой кислотой, никотинамид — ее амидом. Оба соединения в организме легко превращаются друг в друга и поэтому обладают одинаковой витаминной активностью.

Никотиновая кислота

В6 включает группу трех природных производных пиридина, обладающих одинаковой витаминной активностью: пиридоксина, пиридоксаля, пиридоксамина, отличающихся друг от друга наличием соответственно спиртовой, альдегидной или аминогруппы. Витамин В6 часто называют «королем обмена аминокислот»;. Коферментные формы витамина В6 входят в состав следующих ферментов:�•  аминотрансфераз �•  декарбоксилаз;�•   изомераз �•  аминотрансфераз, участвующих в синтезе гормонощитовидной железы и распаде этих гормонов в периферических тканях;�•   синтазы участвующей в биосинтезе гема гемоглобина и других гемсодержащих белков (из глицина и сукцинил~КоА);�•  кинурениназы и кинуренинаминотрансферазы, обеспечивающих синтез витамина РР из триптофана;��

Витамин В6

Фолиевая кислота (фолацин, витамин В9, витамин Вс)�     Химическое строение и свойства. Витамин обнаружили в 1930 г., когда было показано, что люди с определенным типом мегалобластической анемии могли быть излечены принятием в пищу дрожжей или экстракта печени. В 1941 г. фолиевая кислота была выделена из зеленых листьев {тт. folium — лист, отсюда и название витамина). Витамином Вс это соединение назвали из-за его способности излечивать анемию у цыплят (от англ. chicken — цыпленок).�

Фолиевая кислота

• Витамин В12
• Кобаламин. Антианемический витамин.
•      Злокачественная анемия (болезнь Алдисона — Бирмера) оставалась смертельным заболеванием до 1926 г., когда впервые для её лечения применили сырую печень. Поиски содержащегося в печени антианемического фактора привели к успеху, и в 1955 г. Дороти Ходжкин расшифровала структуру этого фактора и его пространственную конфигурацию с помощью метода рентгено-структурного анализа.�     Структура витамина В12 отличается от строения всех других витаминов своей сложностью и наличием в его молекуле иона металла

​

• Витамин С был выделен в 1928 г., но связь между заболеваемостью цингой и недостатком витамина была доказана только в 1932 г. Витамин С является гамма-лактоном, близким по структуре к глюкозе. Его молекула имеет два ассимметрических атома углерода (4С и 5С) и четыре оптических изомера.

• Водорастворимые витамины
• Витамин С кислота аскорбиновая противоцинготный витамин, противоскорбутный витамин грает большую роль в окислительно-восстановительных процессах организма, влияет на обмен веществ. Недостаток этого витамина снижает сопротивляемость организма к различным заболеваниям. Отсутствие его приводит к заболеванию цингой. большое значение в формировании соединительной ткани При длительном применении больших доз витамина C возможно:
• возбуждение ЦНС (беспокойство, бессонница, чувство жара),
• угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы, появление сахара в моче,
• неблагоприятное действие на почки (из-за образования щавелевой кислоты),
• повышение артериального давления и свертываемости крови,

​

• Витамин Р биофлавоноиды флавоноиды, витамин проницаемости, капилляроукрепляющий витамин Витамин Н биотин

​

​

витамины – это биологические катализаторы, без которых невозможно нормальное течение биохимических процессов.

• Витамин А был открыт в 1940 г. и назван фактором роста, так как с его удалением при экстракции корма грызунов жирорастворителями наблюдалась остановка роста и гибель. Спиртовая форма витамина А, ретинол, в организме окисляется до ретиналя (альдегид витамина А) и ретиноевой кислоты (вместо спиртовой группы образуется карбоксильная). Депонируется витамин А в печени в форме эфиров пальмитиновой и уксусной кислот (ретинилпальмитата и ретинилацетата), а также в виде ретинилфосфата.

• Каротины (провитамины А) являются изопреноидами и образуются в растениях при фотосинтезе. Известны 3 типа каротинов: альфа-, бета- и гамма-каротины.
•      Впервые каротины были выделены из моркови, отсюда и их название (carota — морковь), альфа-, гамма-каротины содержат по одному бета-иононовому кольцу и при их окислительном распаде образуется одна молекула витамина А. в молекуле бета-каротина — два бета-иононовых кольца и он обладает большей биологической активностью, поскольку из него образуются 2 молекулы ретинола:

​

• Жирорастворимые витамины
• Витамин А ретинол аксерофтол, антиксерофтальмический витамин, антиинфекционный витамин большое значение в формировании кожного покрова способствует росту, развитию скелета, влияет на зрение, кожу и слизистую оболочку, повышает сопротивляемость организма к инфекционным заболеваниям. При недостатке его замедляется рост, слабеет зрение, выпадают волосы. Он содержится в продуктах животного происхождения: рыбьем жире, печени, яйцах, молоке, мясе. В растительных продуктах желто-оранжевого цвета (морковь, помидоры, тыква) есть провитамин А - каротин, который в организме человека превращается в витамин А в присутствии жира пищи.
• Витамин D₂ эргокальциферол антирахитический витамин Витамин D₃ холекальциферол антирахитический витамин большое значение в формировании костной ткани принимает участие в образовании костной ткани, стимулирует рост. При недостатке этого витамина у детей развивается рахит, а у взрослых изменяется костная ткань. Витамин D синтезируется из провитамина, имеющегося в коже, под воздействием ультрафиолетовых лучей.

​

• . В 1936 г. А. Виндаусом из рыбьего жира был выделен препарат, излечивающий рахит. Он был назван витамином Д3, так как ранее А. Гессом и М. Вейнштоком из растительных масел был выделен эргостерин, получивший название витамин Д1, При воздействии на витамин Д1 УФ-лучей образовывалось излечивающее рахит соединение — витамин Д2, эргокалышферол (кальциферол означает несущий кальций). В растениях при УФ-облуче-нии синтезируются и другие витамеры эргостерина (Д4-7).�Наиболее важным из группы витаминов Д является витамин Д3 — холекальциферол. Холекальциферол образуется в качестве промежуточного продукта при биосинтезе холестсрола (из 7-дегидрохолестерола) в клетках кожи человека под влиянием УФ-лучей.

витамин Д

• Витамин Е (токоферол). Витамин размножения.
•     В 20-е годы XX в. Г. Эванс сумел излечить бесплодие у содержащихся на синтетической диете крыс, добавляя им в корм листья салата. Активное соединение, способствующее развитию эмбриона, было выделено также из масел зародышей пшеницы и других семян. Оно получило название токоферол (от греч. tokos — потомство, phero — несу).
• Натуральные формы токоферола обозначаются как RRR-а-токоферолы (R обозначает конфигурацию метильной группы) и имеют единственный сте-реоизомер. Синтетические формы называются all-rac-a-токоферолы и являются рацемической смесью из 8 стереоизомеров, из которых 7 не найдено в природе. Основной биологически активной формой является RRR-a-токоферол:
•  
•      Свободная ОН-группа обуславливает свойства витамина Е как ан-тиоксиданта.�Кроме токоферолов к группе витамина Е относятся альфа-, бета-, гамма- и 8-токотриенолы — аналоги соответствующих токоферолов, которые отличаются от последних наличием двойных связей в боковой цепи.

​

• Жирорастворимые витамины
• Витамин Е токоферол антистерильный витамин, витамин размножения большое значение в в развитии плода участвует в работе желез внутренней секреции, влияет на процессы размножения и нервную систем
• Витамин Е в очень высоких дозах вызывает головную боль, усталость, желудочно-кишечные проблемы, двоение в глазах и слабость мышц. Кроме того, в таких количествах он мешает действию витаминов А, Д, К и бета-каротина.
• Витамин К нафтохиноны антигеморрагический витамин Витамин К₁ филлохинон антигеморрагический витамин Витамин К₂ менахинон антигеморрагический витамин, фарнохинон

• Витамин К (нафтохиноны). Антигеморрагический витамин.
•      За открытие витамина К Э. Дойзи и X. Дам в 1943 г. получили Нобелевскую премию.�     Витамин К — это две группы хинонов с боковыми изопреноилны-ми цепями: витамин К, (филлохиноны) и витамин К2 (менахиноны). Филлохиноны открыты в растениях, а менахиноны имеются также и у животных. Единственная известная биологическая роль витамина К заключается в том, что он является коферментом у-глута-маткарбоксилазы, карбоксилирующей глутаминовую кислоту с образованием у-карбоксиглутаминовой кислоты.

​

• Витаминоподобные соединения
• Холин Миоинозит инозит, мезоинозит
• Витамин U липоевая кислота оротовая кислота
• Витамин В₁₅ пангамовая кислота карнитин

• Карнитин. Химическое строение и свойства.
• По химическому строению карни тин является у-триметиламино-бета-оксибутиратом:
• Карнитин поступает в организм с продуктами питания. Кроме того, он синтезируется в печени из аминокислоты лизина с участием гид-роксилаз.�    Метаболизм и функции.�     Основная роль карнитина заключается в том, что он участвует в транспорте жирных кислот внутрь митохондрий, где они окисляются с высвобождением заключенной в них энергии.

​