1 из 50

Краткая фармакология�часть 3

Доцент кафедры фармакологии СПХФА, к.м.н.

Коноплёва Е.В.

2 из 50

Эфедрин. Его фармакологические свойства. �

3 из 50

Адреналин �усиливает и учащает работу сердца, возбуждая бета-1-АР, в связи с чем повышает артериальное давление. Адреналин повышает возбудимость и автоматизм сердечной мышцы и облегчает проведение возбуждения по проводящей системе сердца (возбуждение бета-1-АР). Адреналин вызывает расслабление мышц бронхов (возбуждение бета-2-АР), усиливает гликогенолиз (расщепление гликогена) и повышает содержание сахара в крови. �

4 из 50

  • Сосудосуживающий эффект адреналина используют при добавлении его к растворам местно обезболивающих средств (новокаину, лидокаину) для уменьшения их всасывания и удлинения действия.
  • При остановке сердца адреналин применяют внутритрахеально.
  • При приступах бронхиальной астмы адреналин вводят под кожу, что приводит к прекращению приступа.
  • Повышение артериального давления, сердцебиения, аритмии в этом случае являются нежелательными побочными эффектами, при передозировке возникает страх, беспокойство, тремор, головная боль.
  • Возможны мозговые кровоизлияния вследствие резкого повышения артериального давления.

5 из 50

Адреналин противопоказан при гипертонической болезни, коронарной недостаточности, выраженном атеросклерозе, беременности, фторотановом и циклопропановом наркозе (вызывает сердечные аритмии).

6 из 50

ГЕКСОПРЕНАЛИН (ипрадол), САЛЬБУТАМОЛ (вентолин), ФЕНОТЕРОЛ (беротек), КЛЕНБУТЕРОЛ (спиропент), ФОРМОТЕРОЛ (форадил), избирательно возбуждают бета-2-АР. Применяются при бронхиальной астме для купирования приступа, ослабляют сокращения миометрия, в связи с этим применяются для прекращения преждевременной родовой деятельности.

  • Постсинаптические бета-2-АР локализуются в основном в бронхиолах, гладких мышцах сосудов конечностей, матке.

7 из 50

  • Сальметерол, формотерол, сальтос — бета2-адреностимуляторы длительного действия, не предназначенные для купирования астматических приступов.
  • Их назначают ингаляционно в рамках базисной терапии дополнительно к ГК (но не вместо их).
  • Они могут быть эффективными при предупреждении ночных симптомов БА.

8 из 50

  • Антагонисты медиаторов аллергии. Антигистаминные препараты
  • дифенгидрамина гидрохлорид (димедрол), хлорпирамин (супрастин), клемастин (тавегил), лоратадин, деслоратадин, цитеризин.
  • Препараты, тормозящие высвобождение и активность гистамина и других медиаторов воспаления (кромолин-натрий (интал)).

9 из 50

Основные побочные эффекты Н 1 гистаминоблокаторов I поколения:�

  • блокада других рецепторов (например,м-холинорецепторов, что проявляется в сухости слизистой оболочки полости рта, носа, горла, бронхов; редко приводит к расстройству мочеиспускания и ухудшению зрения);
  • местноанестезирующее действие;
  • хинидиноподобное действие на сердечную мышцу;
  • действие на ЦНС (седативный эффект, нарушение координации, головокружение, вялость, снижение способности концентрировать внимание); повышение аппетита;
  • расстройства деятельности ЖКТ (тошнота, рвота, понос, потеря аппетита, неприятные ощущения в эпигастрии).

10 из 50

Дифенгидрамин (diphenhydramine) Димедрол

  • Показания. Крапивница, АО, зудящие дерматозы.
  • Противопоказания. Закрытоугольная глаукома, доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ), стенозирующая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, стеноз шейки мочевого пузыря, БА, беременность, кормление грудью, гиперчувствительность .
  • Побочные эффекты. Кратковременное онемение слизистой оболочки полости рта, сонливость, общая слабость; редко — головокружение, головная боль, сухость во рту, тошнота.
  • Предостережения. Необходимо предупредить больного о снижении скорости реакций (водители транспорта, работающие с машинами и механизмами). Взаимодействие. Усиливает действие анальгетиков.

11 из 50

  • Хлоропирамин (chloropyramine)
  • Показания. Обострение аллергического ринита и конъюнктивита, крапивница, ангионевротический отек (АО), аллергодерматозы, сопровождающиеся выраженным кожным зудом.
  • Противопоказания. Гиперчувствительность, кормление грудью, младенческий возраст (до 1 мес), язвенная болезнь желудка в фазе обострения, нарушения мочеиспускания, глаукома.
  • Побочные эффекты. Редко: головокружение, вялость, сонливость, расстройства координации, снижение реакции, сухость во рту, гастралгия.
  • Предостережения. Избегать занятий, требующих повышенного внимания и быстрых реакций, например вождения автомобиля.
  • Взаимодействие. Усиливает эффект препаратов, угнетающих ЦНС; несовместим с алкоголем.

12 из 50

Клемастин (clemastine)

Показания. атопический дерматит и другие зудящие дерматозы, лекарственная и пищевая аллергия, аллергия на укусы насекомых, обострение аллергического ринита и конъюктивита. �Противопоказания. Гиперчувствительность, возраст до года.�Побочные эффекты. Встречаются редко. �Взаимодействие. Усиливает действие седативных, снотворных, ингибиторов МАО, алкоголя.

13 из 50

Хифенадин (quifenadine) Фенкарол

  • Показания. Крапивница, АО, аллергодерматозы, сопровождающиеся выраженным коасным зудом, обострение аллергического ринита и конъюнктивита. Для гeля: зудящие поражения кожи при дерматозах, крапивнице, укусах насекомых, а также при солнечных ожогах, легких бытовых и производственных ожогах.
  • Противопоказания. Гиперчувствительность, младенческий возраст (до 1 мес), БА, кормление грудью.
  • Побочные эффекты. Редко — головная боль, раздражительность, головокружение, тошнота, сухость во рту; при местном применении редко сухость и жжение кожи.

14 из 50

Антигистаминные препараты II поколения �

  • Преимущества Н1-гистаминоблока-торов II поколения: очень высокая специфичность и высокое сродство к Н1-рецепторам; быстрое начало действия;
  • достаточная продолжительность основного эффекта (до 24 ч);
  • отсутствие блокады других типов рецепторов;
  • непроходимость через ГЭБ в терапевтических дозах; отсутствие связи абсорбции с приемом пищи; отсутствие тахифилаксии.

15 из 50

В терапевтических дозах эти препараты обладают хорошим профилем безопасности

  • Однако при замедлении их метаболизма ферментами печени (системы цитохрома Р450) происходит накопление неметаболизированных исходных форм, что приводит к нарушению сердечного ритма Такое осложнение может возникнуть у больных с нарушениями функции печени, при одновременном применении макролидов, противогрибковых производных имидазола, других лекарств и пищевых компонентов, которые тормозят оксигеназную активность системы цитохрома Р450. Указанный побочный эффект характерен для терфенадина, астемизола и лоратадина.

16 из 50

Лоратадин (loratadine) Кларитин

  • Препарат отличается выраженным кардиотоксическим действием при нарушении функции печени или сочетанием с макролидными антибиотиками, производными индола и другими средствами, ингибиторами печеночных ферментов.

17 из 50

Эбастин (ebastine)

  • Показания. Аллергический сезонный и обострения круглогодичного рино-конъюнктивита, крапивница и АО, другие аллергические состояния.
  • Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью, детский возраст (до 12 лет), тяжелая печеночная недостаточность.
  • Побочные эффекты. Редко — головная боль, сонливость, сухость во рту.
  • Предостережения. С осторожностью назначают пациентам с почечной и/или печеночной недостаточностью, удлинением интервала Q—Т, гипокалиемией. Взаимодействие. Совместим с теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, диазепамом и алкоголем. Увеличивает вероятность удлиненияинтервала Q—Т при назначении с кетоконазолом и эритромицином.
  • В последние годы разработаны и внедрены в клиническую практику усовершенствованные Н1-гистаминоблокаторы, являющиеся фармакологически активными метаболитами, которые лишены побочных эффектов исходного соединения:

18 из 50

Фармакологически активные метаболиты.

  • Цетиризин — метаболит Н1 -гистаминоблокатора I поколения гидроксизина.

  • Деслоратадин — метаболит Н1-гистаминоблокатора II поколения лоратадина

19 из 50

Цетиризин (cetirizine) Зиртек

  • Фармакологически активный метаболит препарата первого поколения гидроксизина.

20 из 50

  • Деслоратадин (desloratadine) Эриус
  • Показания. Сезонный и хронический аллергический конъюктивит, хроническая идеопатическая крапивница, АО, зуд.
  • Побочные эффекты. Редко — головная боль, сухость во рту, сонливость. Предостережения. С осторожностью применять при тяжелой почечной недостаточности. Эффективность и безопасность у детей до 12 лет не изучены.

21 из 50

  • М-холинолитики
  • неселективные
  • атропина сульфат, настойка и экстракт красавки, белластамин, беллалгин, платифиллина гидротартрат, метацин
  • Влияние на глаз –расширение зрачка,
  • гладкие мышцы внутренних органов – спазмолитическое действие,
  • Сердце - тахикардия,
  • пищеварительные железы – снижение секреции
  • Взаимодействие с анальгетиками –усиление эффекта при болях, связанных со спазмом (почечная, печеночная, кишечная колики).
  • Селективные
  • пирензепин (лечение язвенной болезни)
  • ипратропий.( снятие бронхоспазма)

22 из 50

Фармакологическая характеристика М-холинолитиков

  • Показания для использования атропина и других М-холинолитиков:
  • Уменьшение спазмов ЖКТ и тем самым болей в животе. Атропин, ПЛАТИФИЛЛИН, БУСКОПАН
  • Лечение бронхоспазма (селективный препарат ИПРАТРОПИЙ БРОМИД). ЛИСТЬЯ ДУРМАНА за счет содержания атропина обладают противоспазматическим действием. Входят в состав сбора противоастматического
  • Уменьшение секреции желез пищеварительного тракта и бронхов (атропин) - используют в анестезиологиии, особенно в случае применения средств для ингаляционного наркоза, которые обладают раздражающим действием и вызывают усиление секреции желез.
  • Учащение сердцебиений при редком сердечном ритме (атропин).
  • В качестве мидриатических средств (мидриаз - расширение зрачка) при диагностическом осмотре глазного дна (атропин, ГОМАТРОПИН). Лечение интоксикации холиномиметиками и отравлений мухомором (атропин).
  • ЛИСТЬЯ БЕЛЕНЫ, имеют ограниченное применение в виде экcтракта - в порошках, пилюлях и микстурах - как притивоспазматическое и болеутоляющее средство.
  • Побочное действиеМ-ХЛ - дальнозоркость и увеличение внутриглазного давления, сухость во рту, запор, задержка мочи, повышение температуры.

23 из 50

Фармакологическая характеристика антацидных средств.

Сравнительная�характеристика

магния гидроокись

алюминия гидроокись

алюминия�фосфат

Препараты

Альмагель представляет собой гель гидроокиси алюминия и окиси магния с добавлением сорбита

Механизм действия

Антацидные средства. Нейтрализуют свободную соляную кислоту в желудке, что приводит к уменьшению переваривающей активности желудочного сока

Интервал между приемом АМГ и других лекарственных средств должен составлять не менее 2 часов. �Не рекомендуется принимать препарат в высоких дозах более 2 недель. �При длительном приеме препарата следует обеспечить достаточное поступление с пищей фосфора. При одновременном приеме внутрь АМГ с другими лекарственными средствами (антибиотики тетрациклинового ряда, ципрофлоксацинПри длительном приеме препарата следует обеспечить достаточное поступление с пищей фосфора. При одновременном приеме внутрь АМГ с другими лекарственными средствами (антибиотики тетрациклинового ряда, ципрофлоксацин, кетокенозол, изониазидПри длительном приеме препарата следует обеспечить достаточное поступление с пищей фосфора. При одновременном приеме внутрь АМГ с другими лекарственными средствами (антибиотики тетрациклинового ряда, ципрофлоксацин, кетокенозол, изониазид, ацетилсалициловая кислотаПри длительном приеме препарата следует обеспечить достаточное поступление с пищей фосфора. При одновременном приеме внутрь АМГ с другими лекарственными средствами (антибиотики тетрациклинового ряда, ципрофлоксацин, кетокенозол, изониазид, ацетилсалициловая кислота и другие салицилаты, индометацинПри длительном приеме препарата следует обеспечить достаточное поступление с пищей фосфора. При одновременном приеме внутрь АМГ с другими лекарственными средствами (антибиотики тетрациклинового ряда, ципрофлоксацин, кетокенозол, изониазид, ацетилсалициловая кислота и другие салицилаты, индометацин, Н2-гистамино-блокаторы - циметидин, бета-блокаторы, аминазинПри длительном приеме препарата следует обеспечить достаточное поступление с пищей фосфора. При одновременном приеме внутрь АМГ с другими лекарственными средствами (антибиотики тетрациклинового ряда, ципрофлоксацин, кетокенозол, изониазид, ацетилсалициловая кислота и другие салицилаты, индометацин, Н2-гистамино-блокаторы - циметидин, бета-блокаторы, аминазин, дифлунизал, фенитоинПри длительном приеме препарата следует обеспечить достаточное поступление с пищей фосфора. При одновременном приеме внутрь АМГ с другими лекарственными средствами (антибиотики тетрациклинового ряда, ципрофлоксацин, кетокенозол, изониазид, ацетилсалициловая кислота и другие салицилаты, индометацин, Н2-гистамино-блокаторы - циметидин, бета-блокаторы, аминазин, дифлунизал, фенитоин, сердечные гликозиды, фуросемид, антихолинергические средства, железосодержащие и фосфорсодержащие препараты) снижается их абсорбция в желудочно-кишечном тракте. Поэтому АМГ следует применять за 2 ч или через 4 ч после приема перечисленных лекарственных средств. 

Особенности действия

Соединения магния плохо растворимы. Лишь очень небольшая их часть всасывается из кишечника. Системного действия они обычно не оказывают. Однако, при патологии почек возможна гипермагниемия. При приеме в больших количествах соединения магния вызывают послабляющее действие. препараты магния способны вызвать расслабление стула.

Алюминия гидроокись является антацидным и адсорбирующим средством. При взаимодействии с хлористоводородной кислотой желудка С02 не образуется.�Системного алкалоза при ее применении не возникает. при длительном применении высоких доз возможно истощение запасов фосфора в организме

Может вызывать запор.��

тройной лечебный эффект, благодаря сочетанию антацидного, обволакивающего и адсорбирующего действия. Кроме того, Алюминия фосфат ослабляет болевые ощущения. Длительный прием препарата не влияет на метаболизм фосфора

24 из 50

Фармакологическая характеристика антацидных средств.

Сравнительная�характеристика

магния гидроокись

алюминия гидроокись

алюминия�фосфат

Показания

изжога;желудочный дискомфорт и боли в эпигастрии после погрешностей в диете, приема лекарств, злоупотребления алкоголем, кофе, никотином,;острый и хронический гастрит с повышенной и нормальной секреторной функцией в фазе обострения;грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, рефлюкс-эзофагит;язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, пептическая язва в фазе обострения;профилактика язв желудочно-кишечного тракта при лечении глюкокортикостероидами и нестероидными противовоспалительными препаратами (ГКС- и НПВС-гастропатия);функциональные расстройства кишечника, колит, дуоденит, энтерит;для профилактики обусловленных стрессом поражений слизистой оболочки верхних отделов желудочно-кишечного тракта у пациентов в отделениях интенсивной терапии.

язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, симптоматическая язва различного генеза, эрозия слизистой оболочки ЖКТ;гастрит с нормальной или повышенной секреторной функцией в фазе обострения, острый гастрит, острый дуоденит;желудочно-пищеводный рефлюкс-эзофагит;грыжа пищеводного отверстия диафрагмы;синдром неязвенной диспепсии;колопатии - функциональные заболевания толстого кишечника;энтероколит, сигмоидит, проктит, дивертикулит;диарея после гастроэктомии;желудочные и кишечные расстройства, вызванные приемом лекарственных препаратов, интоксикацией;профилактический прием для уменьшения абсорбции радионуклидов. �Для детей:эзофагиты;желудочно-пищеводный рефлюкс;гастриты;язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.

25 из 50

Фармакологическая характеристика антацидных средств.

Сравнительная�характеристика

магния гидроокись

алюминия гидроокись

алюминия�фосфат

Нежелательные лекарственные реакции

При существенно сниженной функции почек возможно повышение уровня магния в сыворотке крови. У больных хронической недостаточностью почек, кроме остеомаляции, могут наблюдаться отеки конечностей, деменция и гипермагниемия. �При высоких дозах возможно учащение и размягчение стула. При применении высоких доз может вызвать сонливость. В отдельных случаях при приеме препарата могут возникать изменение вкусовых ощущений, тошнота, рвота, спазм желудка, боли в эпигастральной области и запор, которые проходят после уменьшения дозы.

Продолжительное лечение с применением высоких доз препарата и бедной фосфором еды может привести у предрасположенных пациентов к повышенной резорбции и экскреции кальция с мочой и возникновению остеомаляции. Поэтому при длительном приеме препарата следует обеспечить достаточное поступление с пищей фосфора. 

Передозировка: �Симптомы: запор; большие количества ионов алюминия подавляют моторику кишечника. �Лечение: следует применять слабительные средства. Редко - тошнота, рвота, изменение вкусовых ощущений, запоры (в основном у больных пожилого возраста, лежачих больных). �При длительном применении в высоких дозах - гипофосфатемия, гипокальциемия, гиперкальциурия, остеомаляция, остеопороз, повышение содержания алюминия в крови, энцефалопатия, нефрокальциноз, почечная недостаточность.

Противопоказания

тяжелые формы почечной недостаточности;болезнь Альцгеймера;гиперчувствительность к компонентам препарата;ранний детский возраст (до 1 месяца).

Гиперчувствительность, выраженные нарушения функции почек, гипофосфатемия, повышение концентрации ионов алюминия в крови (фактор риска болезни Альцгеймера), запор, стенозирующие повреждения толстого кишечника

выраженные нарушения функции почек (почечная недостаточность);гипофосфатемия;болезнь Альцгеймера;повышенная чувствительность к алюминия фосфату или другим компонентам препарата. �С осторожностью - беременность, грудное вскармливание, пожилой возраст.

26 из 50

Фармакологическая характеристика антисекреторных препаратов

Сравнительная�характеристика

пирензепин

фамотидин

омепразол

Препараты

гастроцепин

квамател

Гастрозол, Зероцид, Лосек, Омез

Механизм действия

избирательно влияет на М1-холинорецепторы

не проникает в ЦНС.

антагонисты Н2-рецепторов Гистамин является непосредственным индуктором секреции желудочного сока (действие гастрина и влияние парасимпатической нервной системы опосредованы через выделение гистамина).

блокирует фермент Н+ - К+-АТФ-азу, обеспечивающий транспорт Н+ ионов из клетки, а К+ ионов в клетку (протонный насос). В основе молекулярного механизма действия омепразола лежит образование через дисульфидные связи комплекса с Н+, К+-АТФ-азой. полекарство (превращается в сульфенамид), активируется в H+-среде.

Фармакологический эффект

 выключает стимулирующее влияние блуждающего нерва на желудочную секрецию. Цитопротективное действие связано с улучшением микроциркуляции в слизистой желудка 

 Подавляет продукцию соляной кислоты, как базальную, так и стимулированную гистамином, гастрином и в меньшей степени ацетилхолином. Одновременно со снижением продукции соляной кислоты и увеличением рН снижает активность пепсина. Продолжительность действия при однократном приеме зависит от дозы и составляет от 12 до 24 ч.

угнетает базальную и стимулированную секрецию, выработку пепсина из пепсиногена, используется 1р в сут, концентрация в крови не коррелирует со степенью и длительностью снижения кислотности, время полуелиминации 2-3 ч, время действия 2-3 дня.

27 из 50

Фармакологическая характеристика антисекреторных препаратов

Сравнительная�характеристика

пирензепин

фамотидин

омепразол

Показания

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (лечение и профилактика); хронический гиперацидный рефлюкс-эзофагит; эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, в т.ч. вызванные противоревматическими и противовоспалительными ЛС; стрессовые язвы ЖКТ; синдром Золлингера-Эллисона; кровотечение из эрозий и изъязвлений в верхних отделах ЖКТ.

при язве двенадцатиперстной кишки и желудка, при гипергастринемии, пептическом (рефлюкс) эзофагите, эрозивном гастрите, дуодените

 Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, пептическая язва, вызванная Helicobacter pylori, рефлюкс-эзофагит, синдром Золлингера-Эллисона.

Нежелательные лекарственные реакции

Сухость во рту, парез аккомодации, диарея, аллергические реакции.

Антиандрогенное действие у него отсутствует. На микросомальные ферменты печени не влияет

диспепсия, вызывает компенсаторную гипергастринемию (поэтому препарат резерва). Другие блокаторы протонной помпы: ЛАНСОПРАЗОЛ, ПАНТОПРАЗОЛ.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Беременность, период лактации, повышенная чувствительность к фамотидину.

 Беременность, кормление грудью

28 из 50

Фармакологическая характеристика миотропных спазмолитиков.

Сравнительная�характеристика

папаверин

дротаверин

мебеверин

Препараты

Папаверин

НО-ШПА

ДЮСПАТАЛИН

Механизм действия

производное изохинолинапроизводное изохинолина, Ингибирует ФДЭ, вызывает накопление в клеткепроизводное изохинолина, Ингибирует ФДЭ, вызывает накопление в клетке циклоаденозинмонофосфата и снижение содержания Ca2+; спазмолитического и гипотензивного действия

 Ингибирует фосфодиэстеразу (ФДЭ) IV, что приводит к накоплению внутриклеточного циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) и как следствие к инактивации легкой цепи киназы миозина, в результате чего происходит расслабление гладкой мускулатуры.

препятствует вхождению ионов кальция в клетки гладких мышц пищеварительного тракта. Снижение внутри гладкомышечных клеток концентрации кальция тормозит взаимодействие двигательных белков (миозина и актина). 

Фармакологический эффект

снижает тонус и расслабляет гладкие мышцыснижает тонус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов (желудочно-кишечный трактснижает тонус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов (желудочно-кишечный тракт, дыхательной и мочеполовой системы) и сосудов.

обладает более сильным и продолжительным действием в качестве спазмолитика в случаях, когда противопоказаны лекарственные средства из группы М-холиноблокаторов (закрытоугольная глаукомаобладает более сильным и продолжительным действием в качестве спазмолитика в случаях, когда противопоказаны лекарственные средства из группы М-холиноблокаторов (закрытоугольная глаукома, аденома предстательной железы).

оказывает прямое действие на гладкую мускулатуру желудочно-кишечного трактаоказывает прямое действие на гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта (главным образом толстой кишки).  Релаксирует сфинктер Одди и мускулатуру желчевыводящих путей. �Дуспаталин всасывается в кишечнике. Метаболизируется в печени и тканях стенки кишечника. В плазму крови поступают неактивные метаболиты, большая часть которых затем выводится почками, меньшая – желчью.Устраняет спазмУстраняет спазм без влияния на нормальную перистальтику кишечникаУстраняет спазм без влияния на нормальную перистальтику кишечника. Не обладает антихолинергическим действием.

29 из 50

Фармакологическая характеристика миотропных спазмолитиков.

Сравнительная�характеристика

папаверин

дротаверин

мебеверин

Показания

СпазмСпазм гладких мышц: органов брюшной полости (холециститСпазм гладких мышц: органов брюшной полости (холецистит, пилороспазмСпазм гладких мышц: органов брюшной полости (холецистит, пилороспазм, спастический колитСпазм гладких мышц: органов брюшной полости (холецистит, пилороспазм, спастический колит, почечная коликаСпазм гладких мышц: органов брюшной полости (холецистит, пилороспазм, спастический колит, почечная колика); периферических сосудов (эндартериитСпазм гладких мышц: органов брюшной полости (холецистит, пилороспазм, спастический колит, почечная колика); периферических сосудов (эндартериит); сосудов головного мозгаСпазм гладких мышц: органов брюшной полости (холецистит, пилороспазм, спастический колит, почечная колика); периферических сосудов (эндартериит); сосудов головного мозга; сердцаСпазм гладких мышц: органов брюшной полости (холецистит, пилороспазм, спастический колит, почечная колика); периферических сосудов (эндартериит); сосудов головного мозга; сердца - стенокардияСпазм гладких мышц: органов брюшной полости (холецистит, пилороспазм, спастический колит, почечная колика); периферических сосудов (эндартериит); сосудов головного мозга; сердца - стенокардия (в составе комплексной терапии); бронхоспазмСпазм гладких мышц: органов брюшной полости (холецистит, пилороспазм, спастический колит, почечная колика); периферических сосудов (эндартериит); сосудов головного мозга; сердца - стенокардия (в составе комплексной терапии); бронхоспазм. В качестве вспомогательного лекарственного средства для премедикации

Для профилактики и лечения функциональных состояний и болевого синдрома, связанных со спазмом гладкой мускулатуры при хроническом гастродуоденитеДля профилактики и лечения функциональных состояний и болевого синдрома, связанных со спазмом гладкой мускулатуры при хроническом гастродуодените, хроническом холециститеДля профилактики и лечения функциональных состояний и болевого синдрома, связанных со спазмом гладкой мускулатуры при хроническом гастродуодените, хроническом холецистите, холелитиазеДля профилактики и лечения функциональных состояний и болевого синдрома, связанных со спазмом гладкой мускулатуры при хроническом гастродуодените, хроническом холецистите, холелитиазе, постхолецистэктомическом синдромеДля профилактики и лечения функциональных состояний и болевого синдрома, связанных со спазмом гладкой мускулатуры при хроническом гастродуодените, хроническом холецистите, холелитиазе, постхолецистэктомическом синдроме, язвенной болезни желудкаДля профилактики и лечения функциональных состояний и болевого синдрома, связанных со спазмом гладкой мускулатуры при хроническом гастродуодените, хроническом холецистите, холелитиазе, постхолецистэктомическом синдроме, язвенной болезни желудка и 12-перстной кишкиДля профилактики и лечения функциональных состояний и болевого синдрома, связанных со спазмом гладкой мускулатуры при хроническом гастродуодените, хроническом холецистите, холелитиазе, постхолецистэктомическом синдроме, язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, кардио- и пилороспазмеДля профилактики и лечения функциональных состояний и болевого синдрома, связанных со спазмом гладкой мускулатуры при хроническом гастродуодените, хроническом холецистите, холелитиазе, постхолецистэктомическом синдроме, язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, кардио- и пилороспазме, спастическом колитеДля профилактики и лечения функциональных состояний и болевого синдрома, связанных со спазмом гладкой мускулатуры при хроническом гастродуодените, хроническом холецистите, холелитиазе, постхолецистэктомическом синдроме, язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, кардио- и пилороспазме, спастическом колите. Применяют также при спазмах периферических артериальных сосудов, сосудов головного мозга, почечно-каменной болезни, для ослабления сокращений матки и снятия спазма шейки маткиДля профилактики и лечения функциональных состояний и болевого синдрома, связанных со спазмом гладкой мускулатуры при хроническом гастродуодените, хроническом холецистите, холелитиазе, постхолецистэктомическом синдроме, язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, кардио- и пилороспазме, спастическом колите. Применяют также при спазмах периферических артериальных сосудов, сосудов головного мозга, почечно-каменной болезни, для ослабления сокращений матки и снятия спазма шейки матки при родах, при проведении инструментальных исследований.

- Абдоминальные боли, вызванные спазмом;�- лечение синдрома раздраженного кишечника;�- заболевания желчных путей

30 из 50

Фармакологическая характеристика миотропных спазмолитиков.

Сравнительная�характеристика

папаверин

дротаверин

мебеверин

Нежелательные лекарственные реакции

В больших дозах снижает возбудимость сердечной мышцы и замедляет внутрисердечную проводимость. Действие на центральную нервную системуВ больших дозах снижает возбудимость сердечной мышцы и замедляет внутрисердечную проводимость. Действие на центральную нервную систему выражено слабо (в больших дозах оказывает седативный эффект).

Головокружение, головная боль, бессонница, ощущение сердцебиения, снижение артериального давления, аллергические реакции, тошнота, запор, ощущение жара, потливость.

Запор, головокружение, аллергические реакции�тошнота, головная боль.�

Противопоказания

AV блокада, глаукома, тяжелая печеночная недостаточность, пожилой возраст (риск развития гипертермии), детский возраст до 6 месяцев, повышенная чувствительность к папаверину.

Гиперчувствительность к компонентам препарата, выраженная печеночная, почечная и сердечная недостаточностьГиперчувствительность к компонентам препарата, выраженная печеночная, почечная и сердечная недостаточность; AV блокада II—III ст., кардиогенный шокГиперчувствительность к компонентам препарата, выраженная печеночная, почечная и сердечная недостаточность; AV блокада II—III ст., кардиогенный шок, артериальная гипотензия

Беременность, непереносимость мебеверина

31 из 50

Фармакологическая характеристика слабительных средств

Сравнительная�характеристика

препараты сенны

бисакодил

макрогол

Препараты

Кассия( александрийский лист, сенна)листья. плодаЛист сенны, брикеты листа сенны, настой. Листья входят в состав слабительных сборов. Препараты "Кафиол" (в виде брикетов), "Сенадексин" (таблетки), экстракт сенны. Импортные препараты ("Сенаде", "Глаксена" (таблетки, Индия), "Регулакс" (фруктовые кубики, Германия). Противогеморроидальный сбор.

Бисакодил таблетки, покрытые оболочкой:�1 таблетка содержит бисакодила 5 мг.

Бисакодил свечи ректальные:�1 суппозиторий содержит бисакодила 10 мг.

полиэтиленгликольМногоатомный спирт. К названию этого полимера иногда добавляют цифру, означающую его молекулярный вес. Так, распространённый в медицине макрогол-4000, имеет молекулярный вес 4000. 

Транзипег,ФорлаксТранзипег,Форлакс, Фортранс, Эндофальк

Механизм действия

 диантроновые гликозиды (около 3%) - сеннозиды A, A1, B-G;

стимулирующий перистальтику кишечника

образует водородные связи с молекулами воды в просвете кишки, увеличивает содержание жидкости в химусеобразует водородные связи с молекулами воды в просвете кишки, увеличивает содержание жидкости в химусе, стимулирует механорецепторы, улучшает перистальтикуобразует водородные связи с молекулами воды в просвете кишки, увеличивает содержание жидкости в химусе, стимулирует механорецепторы, улучшает перистальтику кишечника. Макрогол увеличивает объём химуса, предупреждает потерю электролитов с калом. Вследствие этого восстанавливается рефлекс эвакуации и нормализуется дефекация. Макрогол не абсорбируется, не метаболизируется, не изменяет кислотность химуса.

32 из 50

Фармакологическая характеристика слабительных средств

Сравнительная�характеристика

препараты сенны

бисакодил

макрогол

Показания

Запоры, обусловленные гипотонией и вялой перистальтикой толстой кишки. Регулирование стула при геморрое, проктите, анальных трещинах; спастические и атонические запоры различной этиологии

Запоры: спастическая или гипотоническая дискинезия толстой кишки после операции, родов, при диетическом режиме питания, идиопатическая констипация; подготовка толстой кишки к рентгеновскому и эндоскопическому исследованию.

симптоматическое лечение запоров у взрослых

для очищение кишечника перед колоноскопией, рентгенологическими исследованиями или хирургическими вмешательствами

Нежелательные лекарственные реакции

метеоризм, коликообразные боли в животе.

При длительном применении, особенно в высоких дозах, - потеря электролитов (в основном калия), альбуминурия и гематурия, отложение меланина в слизистой оболочке кишечника, повреждение межмышечного сплетения.

Проглатывание разжеванной таблетки вызывает раздражение слизистой желудка и боли в животеВозможны боли в животе и аллергические реакции. �У пожилых пациентов, часто принимающих медикамент, возможна слабость, нарушения координации и гипотензия.

Макрогол может назначаться при беременности и в период грудного вскармливания. В связи с отсутствием системной абсорбции передозировка маловероятна. Возможно замедление абсорбции лекарств, принимаемых одновременно с макроголом, поэтому макрогол принимают не раньше 2 часов после приёма других препаратов.

33 из 50

Фармакологическая характеристика слабительных средств

Сравнительная�характеристика

препараты сенны

бисакодил

макрогол

Противопоказания

Кишечная непроходимость, боли в животе неясного генеза, нарушения водного и электролитного обмена, ущемленная грыжа, острые воспалительные заболевания органов брюшной полости, перитонит, кровотечения из ЖКТ, маточные кровотечения, цистит, спастический запор.

С осторожностью применяют при заболеваниях печени и/или почек.

Нарушения эвакуации содержимого кишечника при его непроходимости (ileus), синдром «острого живота», аппендицит, аноректальное кровотечение, повышенная чувствительность к слабительным средствам.

воспалительные заболевания и язвенные поражения слизистой толстой кишки, язвенный колит, болезнь Крона �

частичная или полная кишечная непроходимость �

боли в животе неясного происхождения

гиперчувствительность к полиэтиленгликолю

Не рекомендуют длительное применение макрогола без консультаций врача.

34 из 50

  • ЛИСТЬЯ СЕННЫ (Folia Sennае)

  • Содержат эмодин, хризофановую кислоту и другие вещества
  • Слабительное действие наступает обычно через 6 - 10 ч.
  • Применяют при хронических запорах у детей и взрослых.

  • Режим дозирования. Детям 2-4 лет водный настой листьев сенны (Infusum foliorum Sеnnае) из 5 - 10 г на 100 мл воды; назначают по 1 ч.л. на приём, 5-7 лет 1 дес. ложка, 8-14 лет 1 ст.л. на приём, подросткам и взрослым 1 ст. л. 2 - 3 раза в день.

  • Побочные действия. Препарат обычно хорошо переносятся. Однако при повышенных дозах возможны коликообразная боль в животе, метеоризм. В этих случаях дозу уменьшают.
  • Противопоказаны при индивидуальной непереносимости.

  • Форма выпуска, состав. Листья сушеные в пачках

35 из 50

  • МАКРОГОЛ (MACROGOLUM)

  • Осмотическое слабительное средство. Высокомолекулярное вещество, которое с помощью водородных связей способны удерживать молекулы воды. При приеме внутрь увеличивает объем содержащейся в кишечнике жидкости, что приводит к усилению его перистальтики. Слабительное действие проявляется через 24-48 ч. после приема, а нормализация стула в течение недели. Благодаря своей высокой молекулярной массе М. не абсорбируется в ЖКТ и не подвергается метаболизму. Препарат предупреждают потерю электролитов с фекалиями. Применяют при лечении запоров у детей и взрослых. � Средняя терапевтическая доза для подростков и взрослых 20 г в сутки. Принимают утром в виде питьевого р-ра (из расчета 10 г препарата на 100 г воды). С хорошим эффектом применяют М. у детей в виде препарата "Форлакс" при сочетанной гастроэнтерологической патологии. Разовая доза составила 1-2 пакетика (в 1 пакетике 10 г препарата). Курс лечения 5-10 дней.

36 из 50

  • Противопоказания: язвенные поражения слизистой толстого кишечника (в том числе болезнь Крона, неспецифический язвенный колит), частичная или полная кишечная непроходимость, боли в животе неясной этиологии.
  • Побочные действия. В некоторых случаях могут возникать боли в животе. При приеме слишком большой дозы возможно возникновение диареи, которая самопроизвольно прекращается через 1-2 сут. после отмены препарата, после чего можно возобновить прием в более низких дозах. Не рекомендуется длительно использовать для лечения запоров. Возможно замедление абсорбции лекарственных средств, принимаемых одновременно с макроголом, поэтому рекомендуется назначать его спустя, по меньшей мере, 2 ч. после назначения других препаратов.
  • Форма выпуска и состав. Порошок для приема внутрь в виде пакетиков. ��

37 из 50

  • БИСАКОДИЛ (BISACODYL)
  • Производное дифенилметана. Обладает слабительным и ветрогонным действием, связанным с повышением секреции слизи в толстом кишечнике, ускорением и усилением его перистальтики. После приема внутрь эффект развивается через несколько часов, а при применении свечей — в течение первого часа. Применяют при запорах, с целью регулирования стула при геморрое, проктите, анальных трещинах. С целью подготовки к хирургическим операциям, инструментальным и рентгенологическим исследованиям. При хронических запорах, обусловленных гипотонией и вялой перистальтикой толстой кишки (у пожилых пациентов), запоры после операций, родов.
  • Внутрь назначают детям в возрасте 2-8 лет — по 5 мг , 8-14 лет — по 10 мг, подросткам и взрослым назначают по 5-15 мг. Препарат принимают однократно на ночь или утром за 30 мин. до еды. Ректально препарат назначают детям в возрасте 2-7 лет — по 5 мг, 8-14 лет — по 10 мг, подросткам и взрослым — 10-20 мг.
  • Противопоказан при гиперчувствительности, кишечной непроходимости ,ущемленная грыже, острых воспалительных заболеваниях органов брюшной полости, перитоните, кровотечениях из желудочно-кишечного тракта, маточных кровотечениях, цистите, спастическом запоре, остром проктите, остром геморрое, высокой лихорадке. Не назначают детям в возрасте до 1 года. Ограничено применение при печеночной и/или почечной недостаточности, беременности.

38 из 50

  • Побочные действия. Коликообразные боли в области кишечника. Диарея, которая может привести к чрезмерным потерям жидкости и электролитов и, следовательно, развитию мышечной слабости, судорог, артериальной гипотонии. Диспепсические расстройства, боли в эпигастрии или по всей области живота, аллергические реакции. При длительном применении возможен простатит, меланоз толстой кишки, колит, сопровождающийся нарушениями водно-электролитного баланса, в частности гипокалиемией. С осторожностью назначают препарат беременным и кормящим женщинам, а также пациентам с заболеваниями печени и почек. Не назначают одновременно с антацидами.
  • Форма выпуска, состав. Таблетки, драже, свечи ректальные

39 из 50

  • Холеспазмолитики — препараты, расслабляющие гладкие мышцы жёлчного пузыря и желчевыводящих путей.
  • • М-Холиноблокаторы (атропин, беллалгин, беллоид, бесалол, метацин, платифиллин, спазмолитин, фубромеган).
  • • Миотропные спазмолитики синтетического происхождения (галидор, дротаверин, папаверин и комбинированные препараты, например, никошпан, никоверин), мебеверин.
  • • Спазмолитики растительного происхождения - извлечения из
  • цветков арники горной,
  • корневища и корней валерианы лекарственной,
  • корневищ и корней девясила, травы зверобоя продырявленного,
  • травы мелиссы лекарственной,
  • листьев мяты перечной,
  • цветков календулы лекарственной,
  • травы сушеницы топяной,
  • препараты конвафлавин, олиметин, холагол.

Желчегонные средства.

40 из 50

  • А. Холеретики — препараты, стимулирующие образование жёлчи.
  • • Истинные холеретики (холесекретики), повышающие секрецию жёлчи, вследствие увеличения её образования.
  • – Препараты, содержащие жёлчные кислоты или нативную жёлчь (дехолин, хенодезоксихолевая кислота, лиобил.
  • – Синтетические препараты (циквалон, оксафенамид).
  • – Препараты растительного происхождения - извлечения из
  • корневища аира обыкновенного,
  • плодов барбариса обыкновенного,
  • плодов почек и листьев берёзы,
  • цветков бессмертника песчаного,
  • травы горца птичьего, травы
  • золототысячника обыкновенного,
  • плодов кориандра посевного,
  • кукурузных рылец,
  • корней лопуха большого,
  • цветков пижмы обыкновенной,
  • травы полыни горькой,
  • сока корнеплодов редьки чёрной*,
  • плодов рябины обыкновенной,
  • сока корней хрена обыкновенного*,
  • соплодий хмеля обыкновенного,
  • травы и корней цикория обыкновенного*, жёлчегонных сборов N 1 и N 2, комбинированных фитопрепаратов холагогум, холагол, холафлукс и др.

41 из 50

  • • Гидрохолеретики — препараты, увеличивающие объём жёлчи за счёт воды ( салицилаты, препараты валерианы, минеральные воды, например, ессентуки 4, 17, джермукская, нафтуся, арзни, смирновская, славянская и др.).
  • Холекинетики — средства, повышающие тонус жёлчного пузыря и расслабляющие желчевыводящие протоки и сфинктер Одди (магния сульфат, берберина сульфат, ксилит, сорбит, извлечения из
  • корневища аира обыкновенного,
  • цветков бессмертника песчаного, листьев брусники,
  • цветков василька,
  • листьев вахты трёхлистной,
  • травы горца птичьего, травы дымянки лекарственной*,
  • травы душицы обыкновенной,
  • цветков календулы лекарственной,
  • плодов кориандра посевного,
  • плодов можжевельника обыкновенного,
  • корней одуванчика лекарственного,
  • травы пастушьей сумки,
  • корней ревеня тангутского,
  • цветков ромашки аптечной, травы тимьяна обыкновенного,
  • плодов тмина обыкновенного,
  • травы тысячелистника обыкновенного,
  • корней цикория обыкновенного*,
  • плодов шиповника майского,
  • плодов фенхеля обыкновенного .

42 из 50

  • Гепатопротекторы (препараты расторопши пятнистой, лив52, эссенциале Н, адеметионин (гептрал)). Сравнительная характеристика препартов, области применения

43 из 50

Классификация

Классификация гепатопротекторов:

1. Препараты, содержащие естественные или полусинтетические флавоноиды расторопши: Гепабене, легалон, карсил, гепатофальк-планта, силибор.

2. Препараты, содержащие естественные или полусинтетические флавоноиды других растений: Хофитол, катерген (цианиданол), Лив-52 (гепалив).

3. Органопрепараты животного происхождения: Сирепар, гепатосан.

4. Препараты, содержащие эссенциальные фосфолипиды:Эссенциале, фосфоглив, эссливер, эплир.

5. Препараты разных групп:

  • стероидные и нестероидные синтетические анаболические средства (оротат калия, метилурацил);
  • витамины и гормоны: цианкобаламин (витамин В12), фолиевая кислота (витамин Вс), пиридоксин (витамин В6), липоевая кислота и её препараты (липамид, тиоктацид)
  • адаптогены: препараты лимонника, заманихи, аралии, женьшеня, родиолы, элеутерококка, пантокрин, дибазол (бендазол), бемитил, этомерзол (томерзол);
  • препараты различных групп: 5-аденозил-1,-метионин (гептрал), урсодеоксихолевая кислота, производные никотиновой кислоты, изоп-ропоксигерматран, даларгин, убихинон-10, оксикоричные кислоты, антагонисты кальция.

44 из 50

Препараты расторопши

Препараты, содержащие естественные или полусинтетические флавоноиды расторопши.

Расторопша пятнистая - эффективный гепатопротектор. Гепатопротекторы на основе расторопши пятнистой необходимы для лечения заболеваний печени и для профилактики различных заболеваний, возникающих в результате воздействия на организм неблагоприятных факторов окружающей среды.

Препараты содержат в своем составе экстракт расторопши пятнистой, основным компонентом которого является силимарин.

Основные эффекты силимарина (силибинина):

  • мембранпротективный,
  • антиоксидантный
  • метаболический

Силибинин способен блокировать соответствующие места связи ряда токсических веществ и их транспортные системы. Силибинин способен связывать радикалы благодаря фенольной структуре и прерывать процессы ПОЛ.�Метаболическое действие силибинина состоит в стимуляции синтеза протеинов и ускорении регенерации поврежденных гепатоцитов.

Производные силимарина проявляют иммуномодулирующую активность у больных алкогольным циррозом печени.

45 из 50

Карсил

КАРСИЛ и ЛЕГАЛОН применяют при острых и хронических гепатитах, циррозах печени, токсико-метаболических поражениях печени, в том числе ксенобиотиками.

Обладает гепатопротекторным действием.Препараты дают антиоксидантный эффект и подавляют перекисное окисление полиненасыщенных жирных кислот в составе мембран фосфолипидов, усиливают репаративные процессы. Силибинин способствует значительному повышению содержания восстановленного глутатиона в печени, тем самым, повышая защиту органа от окислительного стресса, поддерживая ее нормальную дезинтоксикационную функцию.�Метаболическое действие силибинина состоит в стимуляции синтеза протеинов и ускорении регенерации поврежденных гепатоцитов.

Показания: Постгепатитные состояния, хронический гепатит, цирроз печени, алкогольные и медикаментозные поражения печени.

46 из 50

Карсил

КАРСИЛ и ЛЕГАЛОН применяют при острых и хронических гепатитах, циррозах печени, токсико-метаболических поражениях печени, в том числе ксенобиотиками.

Обладает гепатопротекторным действием.Препараты дают антиоксидантный эффект и подавляют перекисное окисление полиненасыщенных жирных кислот в составе мембран фосфолипидов, усиливают репаративные процессы. Силибинин способствует значительному повышению содержания восстановленного глутатиона в печени, тем самым, повышая защиту органа от окислительного стресса, поддерживая ее нормальную дезинтоксикационную функцию.�Метаболическое действие силибинина состоит в стимуляции синтеза протеинов и ускорении регенерации поврежденных гепатоцитов.

Показания: Постгепатитные состояния, хронический гепатит, цирроз печени, алкогольные и медикаментозные поражения печени.

47 из 50

Гепабене

Состав и форма выпуска: Капсулы - 1 капс.экстракт дымянки - 275 мг, сухой экстракт плодов расторопши пятнистой - 70-100 мг .

Фармакологическое действие: Желчегонное, спазмолитическое, гепатопротективное.

Фармакодинамика: Нормализует количество секретируемой желчи, расслабляет гладкую мускулатуру желчных протоков и желчного пузыря, обладает антиоксидантной, мембраностабилизирующей активностью, стимулирует синтез белка, способствует регенерации гепатоцитов.

Показания: В составе комплексной терапии,хронические гепатиты, хронические токсические поражения печени.

48 из 50

Препараты, содержащие эссенциальные фосфолипиды

При всех заболеваниях печени отмечается повреждение мембран гепатоцитов, следовательно,патогенетически обоснованным является назначение терапии, оказывающей регенерирующее действие на структуру и функции клеточных мембран и обеспечивающей торможение процесса деструкции клеток. Средствами такой направленности действия являются препараты, содержащие эссенциальные фосфолипиды (ЭФЛ).

49 из 50

Эссенциале Н

Эссенциале Н содержит только субстанцию ЭФЛ высокой степени очистки.

В клинической практике используется по 3 основным направлениям:

  • при заболеваниях печени и ее токсических поражениях;
  • при патологии внутренних органов, осложненной повреждением печени;
  • как метод "медикаментозного прикрытия" при применении лекарственных препаратов, вызывающих поражения печени (тетрациклина, рифампицина, парацетамола, индометацина и др.).

Эссенциале назначают при хронических гепатитах, циррозе печени, жировой дистрофии, печеночной коме. Его также применяют при радиационном синдроме и токсикозе беременных, для профилактики рецидивов желчнокаменной болезни, для предоперационной подготовки и послеоперационного лечения больных, особенно в случаях хирургических вмешательств на печени и желчных путях. В то же время, применение эссенциале при активных гепатитах требует осторожности, т. к. в ряде случаев может способствовать усилению холестаза и воспалительной активности. ��

50 из 50

  • урсодезоксихолевая кислота
  • Адеметионин

Эссенциальные

фосфолипиды

  • антигипоксанты, антиоксиданты и гепатопротекторы синтетического и природного происхождения.
  • актовегин ( 200-400 мг 3 раза в день перед едой),
  • этимизол (100 мг 3-4 раза в день после еды, реже внутримышечно по 2 мл 1,5% раствора 2 раза в день),
  • рибоксин (по 200 мг 3-4 раза в день),
  • токоферола ацетат (по 1 мл 5% масляного раствора внутримышечно, по 50-100 мг в сутки внутрь).
  • глутаминовая кислота,
  • оксибутирата натрия (преимущественно в виде электрофореза),
  • сочетание аминокислотных смесей (альвезик, аминон, полиамин) с анаболическими средствами – ретаболилом (25-50 мг 1 раз в 1-2 недели), фенаболином (1 раз в 7 дней), силабонином (1 раз в 10 дней).

гепатотропные препараты