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NITROIMIDAZOLES��NITROFURANOS

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SON QUIMIOTERÁPICOS SINTÉTICOS QUE DEGRADAN EL �ADN

BACTERICIDAS

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NITROIMIDAZOLES

*ANTIBACTERIANOS

*AMEBICIDAS

*GIARDICIDAS

*TRICOMONICIDAS

METRONIDAZOL

OTROS

ORNIDAZOL

TINIDAZOL

*ANTICHAGÁSICOS

BENZNIDAZOL

NITROFURANOS

*ANTIBACTERIANOS

NITROFURANTOINA

NITROFURAZONA

FURAZOLIDONA

*ANICHAGASICOS

NIFURTIMOX

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NITROIMIDAZOLES

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M

E

C

A

N

I

S

M

O

D

E

A

C

C

I

O

N

DROGA

MOLECULAS ELECTROFILICAS Y

RADICALES LIBRES DEL OXIGENO

RUPTURA Y DAÑO DEL ADN�(BACTERICIDA)

EN ANAEROBIOSIS

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G Giardia�A amebas�T TRICHOMONA�A ANAEROBIOS

METRONIDAZOL

(DROGA PATRON)

E

S

P

E

C

T

R

O

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A VO, IV, OVULOS VAGINALES�D BD: 99% U.P.: 10%�M HEPATICO T1/2 : 8-9 HS�E ACTIVA RENAL 10%�

F

A

R

M

A

C

O

C

I

N

E

T

I

C

A

8 of 35

NEUTROPENIA REVERSIBLE

NEUROPATIA PERIFERICA

NEUROTOXICIDAD (Vértigo y Mareos)

E

F

E

C

T

O

S

​

A

D

V

E

R

S

O

S

OTROS…�EFECTO DISULFIRAMICO

HIPERSENSIBILIDAD

EMBRIOTOXICIDAD (CLASE B)

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*INFECCIONES POR ANAEROBIOS��*DIARREA POR C. DIFFICILE��*TRICOMONIASIS��*AMEBIASIS HEPATICA E INTESTINAL��*GIARDIA

I

N

D

I

C

A

C

I

O

N

E

S

10 of 35

​

BENZNIDAZOL

​

11 of 35

NITROFURANOS

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FURAZOLIDONA

NITROFURANTOINA

NITROFURAZONA

BACTERICIDA

(Inhibe la síntesis de ADN)

BACTERIOSTATICO

(Inhibe enzimas del metabolismo energético)

BACTERICIDA

(Inhibe la síntesis de ADN)

ESPECTRO

E. Coli

Staphylocococ

Salmonella

Shigella

Proteus

Aerobacter Aerogenes

V. CHOLERAE

GIARDIA

ESPECTRO

Klebsiella

E. Coli

Enterobacter

Enterococo

ESPECTRO

S. Aureus

Streptococos

E. Coli

C. PERFRINGENS

Proteus

Aerobacter Aerogenes

ORAL

ORAL

TOPICO

(Como antiséptico)

EF. ADVERSOS

HTA

HEMOLISIS

E. DISULFIRAM

EF. ADVERSOS

HEMOLISIS

PANCREATITIS

POLINEUROPATIAS

EF. ADVERSOS

DERMATITIS PUSTULOSA DE CONTACTO

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NIFURTIMOX

TRIPANOCIDA CONTRA LAS FORMAS TRIPOMASTIGOTE Y AMASTIGOTE

CHAGAS AGUDO

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  • NEUROPATIA PERIFERICA
  • NEUTROPENIA
  • MIALGIAS
  • HIPERSENSIBILIDAD
  • TOXICIDAD DIGESTIVA

E

F

E

C

T

O

S

​

A

D

V

E

R

S

O

S

15 of 35

INHIBIDORES DE LA SINTESIS

DEL ACIDO

TETRAHIDROFOLICO

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ANTIBACTERIANOS

SULFONAMIDAS

SULFONAS

TRIMETOPRIMA

ANTIPALUDICOS

PIRIMETAMINA

ANTINEOPLASICOS E

INMUNOSUPRESORES

​

METOTREXATO

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SINTESIS DE ACIDO FOLICO EN PROCARIOTAS Y EUCARIOTAS

PROCAINA

DIHIDRO-

PTERIDINA

ACIDO

TETRAHIDROFOLICO

DIHIDROPTEROIL

SINTETASA

PABA

ACIIDO

DIHIDRO-

PTEROICO

ACIDO

GLUTAMICO

ACIDO

DIHIDROFOLICO

ACIDO

FOLICO

ANTIFOLICOS

DHFR

DHFR

DIHIDROFOLICO

SINTETASA

SULFONAMIDAS

SULFONAS

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SULFONAMIDAS

19 of 35

M

E

C

A

N

I

S

M

O

D

E

A

C

C

I

O

N

Son análogos estructurales del PABA, e interaccionan con la DIHIDROPTEROIL SINTETASA, inhibiéndola COMPETITIVAMENTE

BACTERIOSTATICAS

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ESPECTRO

GRAM POSITIVOS

S. Pyogenes

S. Pneumoniae

GRAM NEGATIVOS

Enterobacterias

H. Influenzae

H. Ducreyi

Neisseria (M y G)

Shigella

ANAEROBIOS

Nocardia

Actinomyces

CHLAMIDIA TRACHOMATIS

AMPLIO!

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FARMACOCINETICA

DROGA

SULFISOXA

ZOL

SULFAME

TOXAZOL

SULFADIA

ZINA

SULFADO

XINA

A

​

VO

VO

VO

VO

BD

96%

100%

100%

100%

D

UP

90%

62%

55%

54%

VD

0,15

0,21

0,29

0,29

LCR

ADECUADO

SUBTERAPEUT.

ADECUADO

​

M

T 1/2

6.5 HS

10 HS

10 HS

7-9 DIAS

E

ORINA

50%

14%

57%

100%

HEP.

50%

80-85%

40-45%

​

T. ACCION

6 HS

12HS

6 HS

24 HS

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USOS TERAPEUTICOS

  • SULFADOXINA + PIRIMETAMINA

PALUDISMO

​

​

  • SULFADIAZINA + PIRIMETAMINA TOXOPLASMOSIS

​

​

  • SULFAMETOXASOL + TRIMETOPRIMA COTRIMOXAZOL

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EFECTOS ADVERSOS

HEPATOTOXICIDAD

HEMATOTOXICIDAD

HIPERSENSIBILIDAD

OTROS….

CRISTALURIA

ANOREXIA, NAUSEAS Y VOMITOS

KERNICTERUS EN NEONATOS

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DIHIDRO-

PTERIDINA

DIHIDROPTEROIL

SINTETASA

PABA

ACIIDO

DIHIDRO-

PTEROICO

ACIDO

GLUTAMICO

ACIDO

DIHIDROFOLICO

ACIDO

FOLICO

ANTIFOLICOS

DHFR

DHFR

DIHIDROFOLICO

SINTETASA

SULFONAMIDAS

SULFONAS

ACIDO

TETRAHIDROFOLICO

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TRIMETOPRIMA

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SIEMPRE LA ASOCIACION

TRIMETOPRIMA

-

SULFAMETOXAZOL

​

EN UNA RELACION 1:5

COTRIMOXAZOL

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MECANISMODEACCION

La trimetoprima es análoga

de la DIHIDROPTERIDINA,

con lo cual inhibe a la DHFR

BACTERISOTATICO

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TRIMETOPRIMA

SULFAMETOXAZOL

​

BACTERIOSTATICO

BACTERIOSTATICO

COTRIMOXAZOL

BACTERICIDA

​

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ESPECTRO

Igual al de las Sulfonamidas…….

Más….

​

  • S. Viridans
  • S. Aureus
  • S. Epidermidis
  • PNEUMOCYSTIS CARINII

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FARMACOCINETICA

E

M

A

D

V.O BD. 100%

UP. 40%

T1/2: 11 HS

ORINA. DEPENDE DEL pH….

LA TRIMETOPRIMA ES BASICA

EL SULFAMETOXAZOL ES ACIDO

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EFECTOS ADVERSOS

IGUAL QUE LAS SULFONAMIDAS….

MÁS….

​

  • ANEMIA MEGALOBLASTICA
  • LEUCOPENIA
  • TROMBOCITOPENIA

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INDI

CAC

IONES

  • INFECCION URINARIA

​

  • NEUMONIA POR PNEUMOCYSTIS

​

  • DIARREA POR ISOSPORA

​

  • CÓLERA EN NIÑOS

​

  • OTITIS MEDIA AGUDA

​

  • NOCARDIOSIS

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SULFONAS

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DIHIDRO-

PTERIDINA

DIHIDROPTEROIL

SINTETASA

PABA

ACIIDO

DIHIDRO-

PTEROICO

ACIDO

GLUTAMICO

ACIDO

DIHIDROFOLICO

ACIDO

FOLICO

ANTIFOLICOS

DHFR

DHFR

DIHIDROFOLICO

SINTETASA

SULFONAMIDAS

SULFONAS

ACIDO

TETRAHIDROFOLICO

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La droga patrón es la…

​

DAPSONA

​

Se usa en el tratamiento de la

LEPRA