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Fármacos antivirales

Bauer Maza Ernesto Eduardo

García García Emmanuel

Hernández Moreno Alfredo

Ramírez Morales Diana Nayeli

Rodríguez Luna Ana Karen 4cm4/ Eq 3

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Generalidades

Los más eficaces son los que actúan contra enzimas virales específicas.

Enzimas objetivo.

Polimerasa.

Transcriptasa.

La respuesta inmune eficaz del paciente es esencial para el control de la infección.

No actúan contra virus en fase de replicación ni en fase latente.

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Objetivos

Alteración del virus: Ciertos lípidos y moléculas parecidas a detregentes alteran la membrana de la envoltura

Unión: Afectan la interacción entre proteína de unión vírica con su receptor en las superficies celulares. Se usan:

  • anticuerpos neutralizantes (vacunas)
  • antagonistas de los receptores (sulfato de heparano)

Penetración y pérdida de la envoltura:Inhiben la desaparición de la envoltura y con ello no se puede introducir el genoma vírico a la célula. Ejemplos Amantadina, Tromantadina, Pleconaril.

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Síntesis de ARN:No es muy recomendable porque afecta también la producción de ARNm celular. Altera el splicing y traducción. Ejemplos el interferón y oligonucleótidos inversos

Replicación del genoma:Mo0difican las bases o azucar. Inhiben la replicación vírica.

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Análogos de nucleósidos

Contra Virus de la familia Herpetoviridae

Herpes Simple 1 y 2

Varicela Zoster

Citomegalovirus

Epstein-Barr

Aciclovir, Valaciclovir, Penciclovir, Famciclovir

Ganciclovir, Valganciclovir, Cidovir, Fosfonoformate

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Análogos de nucleósidos

Farmacodinamia

Inhiben las polimerasas viricas

y es selectiva al ADN viral:

1.- El fármaco presenta mayor afinidad por polimerasas víricas de ADN que por las celulares

2.-Actúa con mayor intensidad en células infectadas ya que la síntesis de ADN es mas rápida

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Inhibidores de la polimerasa no nucleósidos

Interaccionan mediante unión en sitio no catalítico

Cambios alostéricos en la enzima

  • Filibuvir

Bloquean su acción

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Inhibidores de las proteasa

La proteasa tiene un función clave en la producción de una cápsula vírica.

+ Saquinavir

+ Indinavir

+ Ritonavir

+ Nelfinavir

Amprenavir

Se introducen en el sitio activo hidrófobo de la enzima con el fin de inhibirla.

Las cepas resistentes a fármacos aparecen como consecuencia de la mutación de la proteasa.

La combinación de un inhibidor de proteasa con AZT y un segundo análogo de nucleósidos (TARGA) pueden reducir los valores sanguíneos de VIH a límites indectetables.

Además hay menos probabilidad de crear resistencia frente a un coctel de fármacos anti-VIH.

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Fármacos antigripales

Amantadina y Rimantadina

Aminas anfipáticas acidotróficas con eficacia ante el virus de la gripe A

Inhiben el cambio conformacional de la proteína hematoglutinina

Zanavimir

y

Oseltamivir

Inhibidores enzimáticos de la neuraminidasa

Inhiben el virus de la gripe A y B

Ambos se administran a las

48 hrs

Es específica al virus de la gripe A porque se une e inhibe el canal de protones formado por la proteíana M2

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Inmunomoduladores

Los mejores antivíricos son los producidos por la respuesta inmunitaria del anfitrión.

Imiquimod

Estimulan células dendríticas, macrófagos y otras células.

Resequimod

Oligodesoxinucleótidos CpG

Produce liberación de citocinas protectoras para la activación de la respuesta celular y humoral.

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Bibliografía

MURRAY PR(2009). Microbiología Médica. Sexta Edición. España. Editorial Elsevier Mosby. Páginas 479-486