Противомалярийные средства�

Малярия

• известная также под названиями "болотная лихорадка", "перемежающаяся лихорадка", "пароксизмальная малярия", острое инфекционное заболевание, вызываемое несколькими видами простейших рода Plasmodium и передаваемое при укусе комара рода Anopheles. Для малярии характерны повторяющиеся приступы сильного озноба, высокой температуры и обильного пота. Она широко распространена в теплых и влажных регионах со среднегодовой температурой 16° С и выше, встречается также в зонах более умеренного климата и совсем отсутствует в приполярных областях. Заболевание наносит серьезный экономический ущерб странам с тропическим и субтропическим климатом, лидируя среди всех заболеваний как основная причина нетрудоспособности и смертности населения.

​

СИМПТОМЫ БОЛЕЗНИ

• Трехдневная малярия (доброкачественная трехдневная малярия) вызывается P. vivax. После укуса инфицированным комаром первые симптомы развиваются через 6-21 день: сильнейший озноб предвещает приступ высокой температуры, который продолжается около 8 ч и заканчивается обильным потоотделением. Такие приступы повторяются каждый третий день, но могут наблюдаться и чаще, если в период инфицирования зараженные комары кусали больного в течение нескольких дней. На высоте приступа появляются симптомы поражения центральной нервной системы: тошнота, рвота, делирий, иногда развивается коматозное состояние. Часто возникает анемия, обусловленная разрушением эритроцитов размножающимися в них плазмодиями. К типичным симптомам относятся также потеря аппетита, головная боль, болезненные ощущения во всем теле (руках, ногах, спине). Как правило, через несколько недель наступает постепенное выздоровление, однако повторные атаки малярийной лихорадки могут наблюдаться в течение трех и более лет.

ЖИЗНЕННЫЙ ЦИКЛ МАЛЯРИЙНОГО ПАРАЗИТА

��ДИАГНОЗ И ЛЕЧЕНИЕ�

• Если обнаруживаются малярийные плазмодии, то их довольно легко подсчитать, зная число особей в поле зрения и кратность разведения пробы крови. В тонком мазке крови, окрашенном по методу Гимза, можно идентифицировать вид плазмодия, явившийся причиной болезни. При трехдневной малярии, вызываемой P. vivax, в препаратах периферической крови внутри эритроцитов видны шизонты в форме кольца и амебоподобные формы, а также гаметоциты. При четырехдневной малярии в препаратах крови наблюдаются те же стадии развития плазмодия, но отдельные особи у P. malariae крупнее, чем у P. vivax, и отличаются от последних по форме и характеру окрашивания. Когда возбудитель малярии - P. falciparum, в окрашенных препаратах шизонты присутствуют лишь в форме кольца, если только кровь не была взята у больного незадолго до его смерти.. Для лечения малярии используют различные препараты, которые могут предупреждать приступы малярии, быстро купировать симптомы начавшегося приступа или полностью уничтожить возбудителя. Среди них наиболее известны хлорохин, хинин, мефлохин, примахин и хинакрин гидрохлорид, выпускаемый также под названиями атабрин и акрихин.

ИСТОРИЧЕСКАЯ СПРАВКА

• Малярия - одна из наиболее древних болезней человека, описанная еще Гиппократом в 5 в. до н.э. Историки Древней Греции, Китая, арабских стран, Римской империи рассказывают об опустошительных эпидемиях возвратной лихорадки в войсках и среди местного населения в заболоченных районах. Со времен этрусков ранние цивилизации знали о связи лихорадки с заболоченными местами и проводили работы по осушению городских территорий. Многие из этих работ были затем продолжены римлянами. Способ передачи малярии и ее переносчики оставались неизвестными до конца 19 в. В 1880 французский военный хирург Ш.Лаверан обнаружил малярийных паразитов в крови больных. Следующее важное наблюдение сделали в 1885 итальянские исследователи Э.Маркиафава и А.Челли, которые установили, что малярия может передаваться с зараженной кровью. Наконец, в 1894 английский микробиолог П.Мэнсон выдвинул гипотезу о роли комаров в передаче малярии, подтвержденную в 1899 английским ученым Р.Россом. В результате этих открытий разные формы малярии были классифицированы в соответствии с видами малярийных плазмодиев

На этой фотографии вы видите инфекционное заболевание Малярия, вызываемое малярийными плазмодиями. Возбудитель передается через укусы инфицированных комаров. Источником возбудителей является больной человек или паразитоноситель. Паразиты размножаются в печени, куда попадают через кровь. Симптомами являются лихорадка, головная боль и рвота, боль в суставах, возможны поносы. Увеличивается в размерах печень и селезенка. При отсутствии лечения может привести к смерти.�

Противомалярийные средства�

Противомалярийные средства — препараты, применяемые для лечения и профилактики малярии.�К противомалярийным средствам относятся следующие препараты: хининК противомалярийным средствам относятся следующие препараты: хинин, акрихин, бигумаль,хингаминК противомалярийным средствам относятся следующие препараты: хинин, акрихин, бигумаль,хингамин, галохин, хлоридинК противомалярийным средствам относятся следующие препараты: хинин, акрихин, бигумаль,хингамин, галохин, хлоридин хиноцидК противомалярийным средствам относятся следующие препараты: хинин, акрихин, бигумаль,хингамин, галохин, хлоридин хиноцид, плазмоцид

�

Противомалярийные средства  разделяют по избирательному действию на различные формы плазмодия, а также по преимущественному действию на различные виды малярийного плазмодия. Хинин, акрихин, хингамин, галохин, хлоридин избирательно действуют на эритроцитарные формы малярийного плазмодия (гематошизотропные препараты). Эти средства купируют острые лихорадочные приступы малярии, однако радикального излечения они не дают, так как мало влияют на параэритроцитарные формы плазмодия, которые обусловливают возникновение рецидивов малярии. Эти препараты существенно не влияют и на половые формы малярийного плазмодия. Поэтому они не препятствуют дальнейшему распространению этого заболевания через комаров и не могут использоваться для общественной профилактики малярии.

• Для общественной профилактики малярии используют препараты, влияющие на половые формы плазмодия,— плазмоцид и бигумаль. Эти противомалярийные средства предупреждают заражение комаров от больных малярией и тем самым препятствуют дальнейшему распространению заболевания. Основным средством общественной химиопрофилактики является плазмоцид. Его назначают вместе с гематошизотропными противомалярийными средствами для достижения одновременно клинического и профилактического эффекта.�

• Противомалярийные средства — препараты, применяемые для химиотерапии и химиопрофилактики малярии. Активность противомалярийных средств проявляется неодинаково в отношении различных стадий развития малярийного плазмодия в организме человека. Иногда действие наиболее сильно выражено в отношении какой-либо одной стадии или нескольких. В зависимости от характера оказываемого действия противомалярийные средства подразделяют на ряд групп. Шизонтоциды — препараты, обладающие активностью в отношении бесполых форм развития малярийного плазмодия (шизонтов); кровяные шизонтоциды — средства, подавляющие развитие шизонтов в эритроцитах; первичнотканевые шизонтоциды активны в отношении первичных, а вторичнотканевые шизонтоциды — в отношении вторичных экзоэритроцитарных форм.

�Плазмоцид�

• Плазмоцид (Plasmocidum; список АПлазмоцид (Plasmocidum; список А) — противомалярийное средство. Применяется только в комбинации с акрихином (см.) и бигумалем (см.). Высшие дозы: разовая 0,04 г, суточная 0,06 г. При передозировке наблюдаются головная боль, боли подложечной области, парестезииПлазмоцид (Plasmocidum; список А) — противомалярийное средство. Применяется только в комбинации с акрихином (см.) и бигумалем (см.). Высшие дозы: разовая 0,04 г, суточная 0,06 г. При передозировке наблюдаются головная боль, боли подложечной области, парестезии, невралгия тройничного нерваПлазмоцид (Plasmocidum; список А) — противомалярийное средство. Применяется только в комбинации с акрихином (см.) и бигумалем (см.). Высшие дозы: разовая 0,04 г, суточная 0,06 г. При передозировке наблюдаются головная боль, боли подложечной области, парестезии, невралгия тройничного нерва, мозжечковая атаксия, полиневритПлазмоцид (Plasmocidum; список А) — противомалярийное средство. Применяется только в комбинации с акрихином (см.) и бигумалем (см.). Высшие дозы: разовая 0,04 г, суточная 0,06 г. При передозировке наблюдаются головная боль, боли подложечной области, парестезии, невралгия тройничного нерва, мозжечковая атаксия, полиневрит и атрофия зрительного нерва. Плазмоцид противопоказан при заболеваниях глазного дна и глазных нервов, энцефалите, менингоэнцефалите (включая наличие их в анамнезе). Сохраняют в темном месте. При изменениях внешнего вида препарат применять воспрещается.

• Плазмоцид (Plasmocidum; сп. А) — синтетическое противомалярийное средство, действующее на гаметоциты всех видов возбудителей малярии; метилен-биссалицилат-6-метокси-8-(3' диэтиламино)-пропиламинохинолина. Применяется в сочетании с акрихином (см.), бигумалем (см.), хинином (см.).�Для лечения применяют по 0,02 г 2—3 раза в день в течение 5 дней. Высшая суточная доза — 0,06 г.�Для профилактики плазмоцид применяют 1 раз в 5—7 дней в течение эпидемического сезона по 0,04 г в 1—2 приема после еды. При передозировке возможны поражения нервной системы. П. противопоказан детям до года и лицам с заболеваниями ЦНС.

​

�Хингамин�

• Хингамин (Chingaminum; синоним: делагил, резохин, хлорохин, Artrochin; список Б) — противомалярийное средство. Препарат вызывает также тормозящее действие на синтез нуклеиновых кислот, иммунологические процессы, подавляет активность некоторых ферментов. Применяют хингамин для лечения различных форм малярии, коллагенозов, склеродермии, системной красной волчанки, инфекционного неспецифического полиартрита. Назначают внутрь по 0.25—0,5 г 1 — 2 раза в день или внутримышечно по 10 мл 5% раствора. Высшие дозы внутрь: разовая — 0,5 г, суточная — 1,5 г. При длительном применении хингамина возможны дерматиты, головокружение, головная боль, тошнота, шум в ушах, нарушение аккомодации. Большие дозы могут вызвать поражение печени, дистрофию миокарда, поседение волос. Хингамин противопоказан при тяжелых поражениях сердца, диффузном поражении печени, нарушении функции печени. Формы выпуска: таблетки по 0,25 г и 5% раствор в ампулах по 5 мл. Сохраняют в темном месте.

​

���������Хингамин (Chingaminum; синоним: хлорохин, резохин; список Б) — противомалярийное средство; дифосфат 7-хлор-4 (4' -диэтиламино-метилбутиламино) хинолина. Применяют для купирования приступов малярии (назначают в течение 3 дней), при амебиазе печени (в течение 2—4 недель). Суточные дозы 0,25—1,5 г на 2—3 приема. При красной волчанке, фотодерматозах и инфекционном неспецифическом полиартрите хингамин назначают длительно, в течение 3 месяцев и более по 0,25 — 0,5 г в день. При длительном применении хингамина возможны побочные явления и осложнения: дерматиты, поседение волос, поражения роговицы, нарушения аккомодации, поражения печени и миокарда. Хингамин противопоказан при миокардите, диффузном поражении печени, почечной недостаточности. Формы выпуска: порошок и таблетки по 0,25 г и ампулы по 5 мл 5% раствора. �

�Хиноцид�

• Хиноцид (Chinocidum; список Б) — противомалярийное средство. Применяют хиноцид для профилактики рецидивов трех-  и   четырехдневной  малярии.�Назначают внутрь после еды по 0,03 г 1 раз в день в течение 10 дней или по 0,02 г в течение 14 дней. Высшая разовая и суточная дозы — 0,03 г. Хиноцид иногда вызывает тошноту, головную боль, цианоз, раздражение почек и мочевого пузыря, лекарственную лихорадку. Одновременно с другими противомалярийными препаратами не применяется, так как при этом резко возрастает его токсичность. Формы выпуска хиноцида: порошок и драже по 0,005 и 0,01 г. Сохраняют во флаконах из темного стекла.

�Хинин�

• Хинин (Chininum) — противомалярийное средство. Препарат оказывает также возбуждающее действие на мускулатуру матки, усиливает ее сокращения; понижает возбудимость сердечной мышцы. Применяют гидрохлорид, дигидрохлорид и сульфат хинина. Используют для лечения малярии, экстрасистолии, для предупреждения приступов пароксизмальной тахикардии, а также для стимуляции родов. Назначают внутрь в порошках, таблетках, облатках, капсулах по 0,25—0,5 г несколько раз в день по определенным схемам. Гидрохлорид и дигидрохлорид вводят также подкожно или внутривенно (медленно), первый — по 5—10 мл 10% раствора, второй — по 1—2 мл 25—50% раствора. Хинин может вызвать шум в ушах, головокружение, рвоту, сердцебиение, дрожание рук, бессонницу, маточные кровотечения.�Хинин противопоказан при индивидуальной непереносимости, гемоглобинурийной лихорадке, заболеваниях среднего и внутреннего уха, декомпенсации сердца, в поздние сроки беременности.�Формы выпуска хинина: порошок и таблетки по 0,25 и 0,5 г, 50% раствор хинина дигидрохлорида в ампулах по 1 мл.

Плаквенил обладает противомалярийными свойствами, а также оказывает противовоспалительное и иммунодепрессивное действие при хронической дискоидной или системной красной волчанке (СКВ) и остром и хроническом ревматоидном артрите. Механизм его действия при малярии, СКВ и ревматоидном артрите до конца не известен.�Гидроксихлорохин обладает свойствами умеренного иммуносупрессора, подавляя синтез ревматоидного фактора и компонентов реакции острой фазы. Он также накапливается в лейкоцитах, стабилизируя лизосомальные мембраны, и подавляет активность многих ферментов, в т.ч. коллагеназы и протеаз, которые вызывают распад хряща.�Эффективность при СКВ и ревматоидном артрите связана со следующими противовоспалительными и иммуномодулирующими эффектами гидроксихлорохина:�— повышение внутриклеточного рН приводит к замедлению антигенного ответа и уменьшает связывание пептидов рецепторов главного комплекса гистосовместимости (ГКГ); меньшее количество рецепторов антиген-ГКГ достигает поверхности клетки, что приводит к снижению аутоиммунного ответа;�— снижение активности фосфолипазы А2 при высоких концентрациях, лизосомальных ферментов;�— снижение концентраций цитокинов ИЛ-1 и ИЛ-6, ведущее к уменьшению клинических и лабораторных показателей аутоиммунного ответа; т.к. отсутствует нарушение синтеза интерферона гамма, эти эффекты могут быть связаны с селективным воздействием на цитокины;�— ингибирование пре- и/или посттранскрипции ДНК и РНК.��

Плаквенил

Хингамин и Хиноцид

​

​

​

​

​

Rp.: Tab. Chingamini 0,25 N. 50.�D. S. По 1 таблетке 23 раза в день.�Rp.: Sol. Chingamini 5% 5 ml.�D.td. N. 10 in ampull. �S. По 10 мл внутримышечно (при тяжелом течении малярии).

​

​

​

​

​

​

​

​

​

​

​

Rp.: Tab. Chinocidi obductae 0,01 N. 50.�D. S. По 1 таблетке З раза в день.��

������������ Делагил �Противомалярийный препарат, производное 6-аминохинолина. Базисный препарат для лечения ревматоидного артрита.�Действие хлорохина связано с тормозящим влиянием на синтез ДНК, влиянием на активность некоторых ферментов, иммунологические процессы. Противомалярийное действие обусловлено способностью быстро вызывать гибель бесполых эритроцитарных форм всех видов плазмодиев (Plasmodium vivax, Plasmodium malariae, Plasmodium falciparum). На отдельные штаммы Plasmodium falciparum, на их гаметоциты, на экстраэритроцитарные формы �

Гидроксихлорохин и Трихомонацид - Аминохинол

​

​

​

​

​

Гидроксихлорохин (плаквенил)действует подобно хингамину; лучше переносится

больными, чем хингамин. Выпускается в таблетках по 0,2 г. Список Б.��Rp.: Tab. Hydroxychloroquini 0,2 N. 100.�D. S. Принимать по схеме: в 1-й день на первый прием таблетки, а затем по 2

таблетки каждые 6 ч; во 2-й и 3-й дни по 2 таблетки на один прием.

​

​

​

​

​

​

​

​

​

​

​

​

​

Трихомонацид используют для лечения трихомоноза. Выпускается в таблетках

по 0,05 г, в вагинальных свечах. Список Б.��Rp.: Tab. Trichomonacidi 0,05 N. 20.�D. S. По 2 таблетки 3 раза в день (курс лечения 3-5 дней).��

Нитазол и Эметина - Гидроксихлорохин)�

​

​

​

​

Нитазол применяют для лечения трихомоноза. Выпускается в таблетках

по 0,1 г, во флаконах по 100 мл 2,5% суспензии, в свечах по 0,12 г, в

аэрозольных баллонах. Список Б.��Rp.: Tab. Nitazoli 0.1 N. 20.�D. S. По 1 таблетке 3 раза в день (курс лечения 2-3 цикла по

15 дней с недельными перерывами).

Эметина гидрохлоридприменяют

при амебной дизентерии. Вводят подкожно и внутримышечно. Используют

также для лечения опоясывающего лишая. Побочные эффекты:

встречаются редко (тошнота, боли в мышцах, полиневриты, сердечная

слабость). Выпускается в порошке, ампулах по 1 мл 1% раствора. Список Б.��Rp.: Sol. Emetini hydrochloridi 1% 1 ml.�D. td. N. 10 in ampull. �S. По 1,5 мл внутримышечно (подкожно) 2 раза в день.�

Метронидазол и Тинидазол

​

​

​

Метронидазол (флагил, клион, трихопол) обладает широким спектром

действия в отношении простейших, подавляя развитие трихомонад, амеб, лямблий.

Используют для лечения трихомоноза у мужчин и женщин, лямблиоза и амебиаза,

а также кожного лейшманиоза. Применяют также при язвенной болезни желудка,

анаэробной инфекции органов грудной клетки, мочевых путей и др. Можно

комбинировать с сульфаниламидами

и антибиотиками. Выпускается в таблетках по 0,025 и 0,5 г, во влагалищных

свечах и таблетках по 0,5 г. Список Б�Побочные эффекты: тошнота, рвота, головная боль, кожные реакции. �

.Rp.: Tab. Metronidazoli 0.25 N. 20.�D. S. По 1 таблетке 2-3 раза в день (курс лечения 7-10 дней).��Тинидазол (фасижин) препарат, по действию, показанию к применению,

противопоказаниям и побочным эффектам близкий к метронидазолу.

Выпускается в таблетках по 0,5 г. Список Б.��Rp.: Tinidazoli 0,5 N. 20.�D. S. Принимать однократно 4 таблетки.���

Акрихин

​

​

​

​

Акрихин оказывает противомалярийное и противоглистное действие,

эффективен при лечении красной волчанки, кожного лейшманиоза.

Применяют в основном как противоглистное средство. Побочные эффекты:

желтое окрашивание покровов, возбуждение, потеря ориентации,

галлюцинации. При появлении осложнений со стороны ЦНС следует

отменить препарат и назначить успокаивающие средства. Противопоказан

при нарушении функции почек, заболеваниях ЦНС. Выпускается в порошке,

таблетках по 0,1 и 0,05 г. Список Б.��Rp.: Tab. Acrichini 0,1 N. 20.�D. S. По 3 таблетки в день (однократно) 5 дней (при лечении малярии).

Хлоридин

​

​

​

​

​

​

​

​

Xлоридин (тиндурин) активен в отношении бесполых эритроцитарных

и тканевых форммалярийного плазмодия, оказывает действие и на гаметы. �Используют как профилактическое и лечебное средство для терапии

малярии, токсоплазмоза. Побочные эффекты: угнетение кроветворения,

боли в области сердца, диспепсии, токсическое действие на почки, плод.

Противопоказания: беременность, заболевания почек и

кроветворной системы. Выпускается в порошке, таблетках по 0,005 и 0,01 г.

Список Б.��Rp.: Tab. Chloridini 0,01 N. 20.�D. S. По 1 таблетке 3 раза в день (3 дня).���

��Спасибо за внимание

​

​

​