LES ANTALGIQUES

PLAN

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Généralités

CLASSIFICATION DES ANTALGIQUES

Physiopathologie de la douleur

Règles d’utilisation

CONCLUSION

ANTALGIQUE + GROSSESSE/ALLAITEMENT

Généralités

La douleur

Une fonction vitale de défense.

expérience émotionnelle désagréable, en réponse à une lésion tissulaire réelle ou potentielle, ou décrite en ces termes

!

peut considérablement amoindrir la qualité de la vie.

Peut être associée à une gamme d’autres troubles psychologiques et centraux

des modifications importantes des fonctions végétatives.

Augmentation de la transmission du message de la douleur

Inhibition de la transmission du message de la douleur

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Généralités

La voie

Inhibitrice

La voie

Activatrice

LES ANTALGIQUES

LES ANTALGIQUES

DEFINITION

Les analgésiques sont des médicaments destinés à réduire la douleur et améliorer ainsi le «confort» du patient

• Traitement symptomatique.

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• Capables de diminuer la douleur sans entrainer la perte de connaissance à l’inverse des anesthésiques généraux.

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• Permettent de soulager rapidement des douleurs légères ou modérées.

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• peuvent également masquer la cause de cette douleur, ce qui risque d’aggraver le problème.

LES ANTALGIQUES

CLASSIFICATION

On distingue

Les antalgiques centraux (les analgésiques) la plus part sont opioïdes car ce sont des dérivés des alcaloïdes de l’opium ( naturelles ou synthétiques ).

Les antalgiques périphériques dont le paracétamol, les AINS et l’aspirine

Adjuvants ou coanalgesiques : Plusieurs familles pharmacologiques peuvent être utilisées comme adjuvants au pouvoir limité:

​

LES ANTIDEPRESSEURS TRICYCLIQUES :

LES AINS

LES GLUCOCORTICOÏDES

LES TRANQUILISANTS et les NEUROLEPTIQUES et les BENZODIAZEPINES

LES ANTISPASMODIQUES MUSCULOTROPES

LES ANTALGIQUES

CLASSIFICATION SELON L’OMS

LES ANTALGIQUES

CLASSIFICATION SELON L’OMS

Dans le cadre d’une douleur chronique, l’OMS propose un schéma posologique progressif.

PALIER I : en 1ère intention si inefficace,– si échec passer au niveau supérieur.

PALIER II : si persistance de la douleur et en cas d’échec avec un antalgique périphérique.

PALIER III : correspond à la nécessité d’utiliser la morphine.

​

Les associations ne seront effectuées que dans le cadre d’une synergie d’action

LES ANTALGIQUES DU

PALIER I

LES ANTALGIQUES

LES ANTALGIQUES DU PALIER I

LES ANTALGIQUES

LES ANTALGIQUES DU PALIER I

• Antalgique antipyrétique ; 1ere intention dans le palier 1

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• Posologie : 500mg à 1g par prise , Max 4g par jour, intervalle minimum de 4 h entre les prises.

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• Voie : Per os, IV, Réctale

LES ANTALGIQUES

LES ANTALGIQUES DU PALIER I

Contre indications (CI) :

• insuffisance hépatique,
• hypersensibilité

Effets secondaires(EI) : (bonne tolérance)

• allergie cutanée
• thrombopénie, leucopénie, neutropénie (exceptionnelle)

LES ANTALGIQUES

LES ANTALGIQUES DU PALIER I

• Faible dose : anti-agrégant plaquettaire.

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• AINS « classique » : Antalgique (dose moyenne), anti inflammatoire (a forte dose).
• Action périphérique et centrale ( centre de régulation de la température corporelle au niveau de hypothalamus ) : inhibition des prostaglandines

LES ANTI-INFLAMMATOIRES NON STEROIDIENS

LES ANTALGIQUES

LES ANTALGIQUES DU PALIER I

LES AINS

Classification

Inhibiteurs mixtes de la Cyclo-oxygénase

• Salycilés (Aspégic®, Aspirine®) 1 à 4 g/j
• Pyazolés (Phénylbutazone® )
• Indoliques (indométacine INDOCID®) Oxicams (piroxicam FELDENE ®)
• Propioniques (Ibubrofène BRUFEN® , Kétoprofène PROFENID®)
• Fénamates (acide niflumique NIFLURIL®)

Inhibiteurs spécifiques de la Cyclo-oxygénase 2

- Célécoxib CELEBREX® (rhumatologie)

Posologie

1 à 4 g/jour pour les salicylés

autres classes : efficaces à des posologies plus faibles

LES ANTALGIQUES

LES ANTALGIQUES DU PALIER I

LES AINS

Effets indésirables:

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•Mineurs : troubles digestifs : nausées, vomissements, épigastralgies, diarrhées, constipation,

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• Sévères : ulcère, saignement,

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• Traitements prolongés : troubles hépatiques, IR

​

• Lésions gastro-duodénales : CE QUI NECESSITE LIMITER LA DUREE DES TRAITEMENTS ET PRECRIRE DES INHIBITEURS DE LA POMPE A PROTONS

LES ANTALGIQUES

LES ANTALGIQUES DU PALIER I

LES AINS

Contre indications - Précautions d’emploi:

• Ulcère gastrique ou duodénal évolutif ou ATCD d’ulcération gastrique récidivante.

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• Syndrome hémorragique.

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• IR, HTA.

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• ATCD allergiques.

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• ATCD rectite hémorragique pour les suppositoires.

LES ANTALGIQUES DU

PALIER II

LES ANTALGIQUES

Mécanisme d’action et effets pharmacologiques des opiacées

Mécanismes de la transmission de la douleur qui sont contrôlés par des récepteurs opiacées; serotoninergiques; noradrénergiques; GABAérgiques et de la substance P.

Antalgiques

Agissent

LES ANTALGIQUES

Effets pharmacologiques des opiacés autres que l’analgésie

• Effet de somnolence;
• Effets dépresseur respiratoire central
• Effet antitussif;
• Hypotension
• Bradycardie;
• Effets périphériques:
• effet antidiarrheique;
• effet spasmogene

LES ANTALGIQUES

LES ANTALGIQUES DU PALIER II

Codéine

• Ou méthylmorphine : analgésique central d’activité plus modeste que la morphine mais présentant moins d’effet dépresseur respiratoire ou toxicomagène.

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• puissance d’ordre 1/10.

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• En association avec le paracétamol pour renforcer l’activité antalgique (synergie d’action).

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• La codéine possède une action antitussive ( NEOCODION )

LES ANTALGIQUES

LES ANTALGIQUES DU PALIER II

Codéine

Effets secondaires:

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• La codéine est faiblement dépresseur respiratoire.

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• Elle n'est pas toxicomanogène aux doses thérapeutiques mais son usage peut être détourné par les toxicomanes.

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• La codéine est souvent responsable de troubles digestifs ( constipation, nausées et vomissements) et de troubles neurosensoriels (somnolence, vertiges, céphalées).

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LES ANTALGIQUES

LES ANTALGIQUES DU PALIER II

Codéine

Contre indications:

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• Association la codéine à un opioïde fort.

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• allergie à la codéine.

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• l'asthme.

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• l'insuffisance respiratoire ou hépatique.

LES ANTALGIQUES

LES ANTALGIQUES DU PALIER II

Tramadol

• Analgésique morphinique mineur à action centrale.
• effet monoaminergique central dû à une inhibition du recaptage de la noradrénaline et de la sérotonine

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LES ANTALGIQUES

LES ANTALGIQUES DU PALIER II

Tramadol

Les effets indésirables:

les plus fréquents sont les nausées et les vomissements ; la somnolence, les céphalées et les vertiges ; la sécheresse buccale.

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Contre indications:

• Insuffisance hépatique sévère

Dépendance et syndrome de sevrage à l’arrêt

LES ANTALGIQUES DU

PALIER III

LES ANTALGIQUES

LES ANTALGIQUES DU PALIER III

Les antalgiques opioïdes sont classées  selon leur action au niveau des récepteurs opioïdes, ainsi nous distinguons plusieurs classes :

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• Action agoniste pure: la morphine.

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• Action agoniste/antagoniste ou agoniste partiel : buprénorphine.

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• Action antagoniste : le Naloxone.

LES ANTALGIQUES

LES ANTALGIQUES DU PALIER III

LES AGONISTES OPIOIDES PURES

La morphine :

Principal enképhalinomimétique = morphine 🡺 opium par incision des capsules de Papaver somniferum.

LES ANTALGIQUES

LES ANTALGIQUES DU PALIER III

LES AGONISTES OPIOIDES PURES

La morphine :

• Respiration : dépression.

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• Action anti-tussive : dépression centre toux.

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• Œil : myosis.

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• Appareil cardio-vasc. : bradycardie + vasodilatation 🡺 hypotension orthostatique.

​

• Appareil digestif :
• Constipat° 🡺 Lopéramide = antidiarrhéique.
• Effet spasmogène.
• Nausées - vomissements faibles doses : CTZ (chemoreceptor trigger zone).

LES ANTALGIQUES

LES ANTALGIQUES DU PALIER III

LES AGONISTES OPIOIDES PURES

Indications :

TRT symptomatique douleur

• Douleurs aiguës : coliques hépatiques et néphrétiques

(+ antispasmodique), IDM, OAP.

• Douleurs chroniques : cancéreux.
• Douleurs per- et postop.
• TRT toxicomanie : méthadone - buprénorphine.

La morphine :

LES ANTALGIQUES

LES ANTALGIQUES DU PALIER III

LES AGONISTES OPIOIDES PURES

La morphine :

Principaux effets indésirables

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• Nausées, vomissements

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• Constipation

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• Dépression respiratoire, qu’un bon ajustement des doses peut éviter, majorée par certaines co-prescriptions

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• Rétention urinaire

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• Dépression cardiovasculaire (bradycardie, hypotension)

​

• Sédation , confusion majorée par l’association à certains autres psychotropes.

​

• Hypertension intra crânienne

LES ANTALGIQUES

LES ANTALGIQUES DU PALIER III

LES AGONISTES OPIOIDES PURES

Dépendance : psychique + physique

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Syndrome de sevrage si Arrêt brutal 🡺 symptômes en 8 à 12 h :

anxiété, lacrymation, toux, ↑ T°, insomnie, céphalées, mydriase, hypertension, nausées, hypersalivation et diarrhée.

La morphine :

LES ANTALGIQUES

LES ANTALGIQUES DU PALIER III

LES AGONISTES OPIOIDES PURES

Fentanyl :

• antalgique 300 x + puissant / morphine
• Autres dérivés : sufentanil, alfentanil, rémifentanil.

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Péthidine  :

• 10 x - active / morphine, + sédative, + euphorisante,
• dépression resp.

LES ANTALGIQUES

LES ANTALGIQUES DU PALIER III

LES AGONISTES / ANTAGONISTES

• Efficacité limitée.
• Effet plafond même si on augmente les doses.
• Ne pas associer à un agoniste pur. ( risque de diminution de l’effet thérapeutique )

​

Exemple:

• Buprenorphine ( recepteurs µ )

LES ANTALGIQUES

LES ANTALGIQUES DU PALIER III

LES ANTAGONISTES

• Ils se fixent sur un des récepteurs opioïdes mais ne l’activent pas et empêchent les agonistes d’agir

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• La naloxone est un antagoniste :

C’est l’antidote de la morphine en cas d’intoxication

LES ANTALGIQUES

LES CO-ANTALGIQUES

Plusieurs familles pharmacologiques :

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• Les myorelaxants.
• Les glucocorticoïdes.
• Les antispasmodiques musculotropes.
• Techniques d’anesthésie.

Se sont des médicaments qu’on peut associer à un traitement principal contre la douleur, pour renforcer son efficacité.

Antalgique et Grossesse

Antalgique et Grossesse

Antalgiques non opiacés (palier 1)

• On préférera le paracétamol, quel que soit le terme de la grossesse.

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• L’aspirine peut être utilisée ponctuellement pendant les cinq premiers mois de grossesse (24 semaines d’aménorrhée).

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Antalgique et Grossesse

Antalgiques opioïdes faibles ( palier 2 )

On préférera la codéine , quel que soit le terme de la grossesse.

En cas d’inefficacité de cette option, on pourra avoir recours au tramadol quel que soit le terme de la grossesse.

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Antalgiques opioïdes forts ( palier 3 )

On préférera la morphine, quel que soit le terme de la grossesse.

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Antalgique et allaitement

Antalgiques non opiacés (palier 1) et AINS

- Le paracétamol - L’ ibuprofène

- Le kétoprofène - Le diclofénac

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Antalgiques opioïdes faibles (palier 2)

Tramadol,codéine.

Antalgiques opioïdes mixtes ou forts (palier 3):

• Dans les 3 jours qui suivent l’accouchement :

L’utilisation de la nalbuphine ou de la morphine est possible.

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• Au-delà de 3 jours de vie, si un traitement par un antalgique de palier 3 est nécessaire, l’allaitement sera suspendu.

MERCI