� Снотворные средства�Седативные средства

Доц.каф.фармакологии

к.м.н. Е.В.Коноплева

сон - это "физиологическое состояние, потребность в котором возникает периодически, характеризующееся относительным отсутствием сознания и активности скелетной мускулатуры

• СОН-ЭТО ЖИЗНЬ!
• - животные погибают на фоне полной депривации сна
• - у людей лишение сна является одним из классических способов физического воздействия
• ДЕПРИВАЦИЯ СНА У ЛЮДЕЙ ИМЕЕТ МНОГО ПОСЛЕДСТВИЙ:
• описаны расстройства в эмоциональной сфере, психомоторная ажитация, расстройства слуха и зрения, дезорганизация мыслительного процесса в случаях с контролируемой депривацией сна (до 11 суток)

​

МЫ СПИМ НЕ ДЛЯ ТОГО, ЧТОБЫ ПРОСТО СПАТЬ, А ДЛЯ ТОГО, ЧТОБЫ БЫТЬ БОДРЫМИ И СВЕЖИМИ В ПОСЛЕДУЮЩИЙ ДЕНЬ �

• СОН ЯВЛЯЕТСЯ НЕЗАМЕНИМЫМ КОМПОНЕНТОМ ХОРОШЕГО ЗДОРОВЬЯ
• - восстановление организма
• - консолидация информации, полученной за день (память, обучение)
• - сон влияет на благополучие и качество жизни людей

​

​

• Подробные исследования спящих людей показали, что сон - циклическое явление.
• Обычный 7-8-часовой сон состоит из 4-5 циклов, закономерно сменяющих друг друга.
• Каждый цикл включает две фазы: фазу медленного и фазу быстрого сна.
• Сразу после засыпания развивается медленный сон. Он сопровождается урежением дыхания, пульса, расслаблением мышц. Обмен веществ и температура тела понижаются.

​

• Через 1-1,5 ч медленный сон сменяется быстрым.
• В этой фазе активизируется деятельность всех внутренних органов, дыхание становится частым, глубоким, работа сердца усиливается, обмен веществ повышается.
• На фоне общего расслабления возникают сокращения отдельных мышечных групп, это вызывает гримасы, движения рук, ног.
• У спящего под закрытыми веками быстро движутся глаза, как будто он просматривает кинофильм. Поэтому быстрый сон называют также фазой "быстрого движения глаз".
• Люди, разбуженные во время быстрого сна, рассказывают о своих сновидениях как о ярких и фантастических по содержанию.

​

Замечено, что смена бодрствования и сна повторяет суточные природные ритмы Земли - смену дня и ночи, к которым за многие тысячелетия приспособились живые организмы.

• Другая причина потребности в сне и отдыхе - усталость.
• Сон может наступать также и условнорефлекторно. Привычные действия обстановка, время отхода ко сну могут стать условными раздражителями, вызывающими сон.
• Пробуждают от сна сигналы внешней среды - яркий свет, шум, а также сигналы от внутренних органов, например от голодного желудка или переполненного мочевого пузыря.
• Смена бодрствования и сна регулируется также и гуморально - биологически активными веществами, содержание которых в организме закономерно изменяется в течение суток.

Значение сна и сновидений.

​

• Во время сна активность мозга не прекращается, а лишь перестраивается.
• Все люди видят сны, но не все их помнят.
• Характер сновидения определяется событиями и переживаниями прошедшего дня, связывается со следами прошлых событий.
• По мысли И. М. Сеченова, сновидения - небывалые комбинация бывалых впечатлений.
• Это же подтверждает и русская народная пословица "Что на яву деется, то во сне грезится".

Сновидения-нормальная психическая деятельность мозга.

• В ней отражаются осознаваемые и неосознаваемые человеком процессы, по своему содержанию связанные с явлениями внешнего мира и физиологическими процессами организма.

�Причиной бессонницы может быть ��- уменьшение двигательной активности и отсутствие физического утомления. �- изменения в традиционном суточном ритме, (ночная работа, вечерние развлечения)���

​

​

Предупреждение нарушений сна.

Жизнь больших городов нарушают правильный ритм смены сна и бодрствования, раздражают, истощают нервную систему, постоянно оказывая на нее неблагоприятное воздействие.

Причиной бессонницы может быть�- перегрузка информацией. Усиливающийся высокий темп жизни, радио, телевидение, кино, театр дают огромный объем информации, способствующий расстройствам высшей нервной деятельности и сна. �Для того чтобы сон был нормальным, нужно помнить о суточном ритме организма: наиболее интенсивную работу (физическую и умственную) выполнять в утренние и дневные часы, не откладывая на вечер и ночь. Особое значение имеют вечерние часы. Хорошо посвятить их легким, не утомительным занятиям.

Важно учитывать индивидуальные особенности организма.

• Одни хорошо спят после прогулки перед сном, а другим она мешает спать.
• Некоторые трудно засыпают на пустой желудок, а другие - на полный.
• Одному помогает уснуть теплая ванна, другому она мешает.
• Конечно, полезнее не есть перед сном, совершить легкую прогулку и принять теплую ванну. Но привычки, сложившиеся в течение жизни, часто помогают восстановить сон. �Сколько же необходимо человеку спать? Нормальный сон подростка 14-15 лет должен продолжаться не менее 8 ч. Взрослый человек обычно спит 7 ч в сутки. Известно, что некоторые люди тратили на сон очень немного времени. Так, Петр I, Наполеон, Шиллер, Гете, В. М. Бехтерев спали по 5 ч в сутки, а Эдисон - всего 2-3 ч.

БЕССОННИЦА

​

• 1. "Ложусь спать и очень долго не могу уснуть"
• Этому состоянию могут способствовать:
• - Стресс.
• - Нерешенные проблемы
• - Проблемы пищеварения и питания. Употребление перед сном возбуждающей пищи и напитков (крепкого чая, кофе).
• - Неправильный режим сна.
• - Сбой в работе биологических часов
• - Внешние раздражители, например шум.

​

​

- очень распространенное недомогание, характеризующееся сложностями, связанными с засыпанием или самим процессом сна, длящимися не меньше 3 недель. Выделяют три основных типа бессонницы: нарушение процесса засыпания, пробуждение по ночам, раннее побуждение.

БЕССОННИЦА

• 2. "Часто просыпаюсь среди ночи и лежу, не могут уснуть"
• Причинами прерывистого ночного сна могут быть все вышеперечисленные причины, а также:
• - Раздражение и гнев.
• - Сильное алкогольное опьянение, или, наоборот, воздержание от алкоголя и лекарств - по совету врача или по другой причине.
• - Малоподвижный образ жизни, недостаточное утомление в течение дня.

3. "Очень рано просыпаюсь и не могу снова уснуть"

Тяжелое депрессивное состояние.

- Алкоголизм.

- Привыкание к снотворным.

ОПРЕДЕЛЕНИЕ БЕССОННИЦЫ: ОДИН ИЛИ НЕСКОЛЬКО ИЗ СЛЕДУЮЩИХ СИМПТОМОВ:

• сложности с засыпанием
• частые ночные пробуждения и сложности с повторным засыпанием
• слишком ранние утренние пробуждения
• невосстанавливающий сон
• плохое качество сна

• КЛАССИФИКАЦИЯ БЕССОННИЦЫ (1)
• ТРИ ТИПА БЕССОННИЦЫ:
• ПРЕХОДЯЩАЯ,
• КРАТКОВРЕМЕННАЯ
• ХРОНИЧЕСКАЯ

​

• ПРЕХОДЯЩАЯ БЕССОННИЦА:
• - появляется и исчезает, время от времени
• - возникает после острой стрессовой ситуации или изменений условий жизни
• - наиболее частые пусковые ситуации: ситуационный стресс, непривычные условия для сна, острое заболевание, работа по скользящему графику, злоупотребление кофеином, алкоголем, никотином, либо побочные эффекты лекарств
• следует предусмотреть симптоматическое лечение, включающее назначение снотворных "по потребности"

• КРАТКОВРЕМЕННАЯ БЕССОННИЦА
• - от одной ночи до нескольких недель
• - возникает вследствие более серьезной причины: потери работы, эмоциональной травмы, госпитализации, хронической боли
• - причины стресса: женитьба, развод, переезд, длительный стресс на работе
• лечение: обучение основам гигиены сна, рациональная медикаментозная терапия, психологические консультации

​

ХРОНИЧЕСКАЯ БЕССОННИЦА

- как минимум три ночи в неделю в течение месяца или более

- часто связана с соматическим или эмоциональным расстройством

- может быть вызвана приемом некоторых лекарств, алкоголя или наркотиков (только 10% злоупотребляют психотропными веществами)

- сконцентрированная тревога является поддерживающим фактором

большее внимание специфическому лечению причины бессонницы

БЕССОННИЦА� Лечение.

• Необходимо разобраться с причинами, вызывающими бессонницу, и постараться устранить их. По вечерам во избежание бессонной ночи постарайтесь придерживаться следующих правил.
• Никогда не занимайтесь беспокоящими вас проблемами перед сном или в постели. Для их решения лучше выбрать дневные часы или начало вечера.
• Исключите из употребления по вечерам возбуждающие напитки (чай, кофе, алкоголь). Ужин должен быть легким, но исключите из него сырые овощи и фрукты, черный хлеб, так как от них урчит в животе, что также мешает заснуть.
• Избегайте по вечерам любой возбуждающей активности (энергичных физических упражнений, работы, ссор и пр.).

​

Проводите последний час в подготовке ко сну, включая расслабляющие упражнения и теплую (не горячую!) ванну с хвойным экстрактом.

• - Можно выпить настой мяты или пустырника. Создайте в своей спальне уютную обстановку, предрасполагающую к отдыху. Почитайте на ночь Пушкина (ритмичность стихосложения совпадает с естественными ритмами сердца и мозга, что успокаивает перевозбужденное сознание). Постарайтесь избавиться от шума, который может нарушать ваш сон. Часто легче заснуть, если в комнате включен маленький светильник.
• Даже если вы очень занятой человек и привыкли к тому, что все время делаете что-то или куда-то торопитесь, постарайтесь вечером ничего не делать и отвести себе время и место для того, чтобы подумать, помечтать или просто прогуляться. Может быть, это как раз то, чего вам не хватает, чтобы спокойно уснуть.
• Если не удается самостоятельно наладить сон, необходимо обратиться к врачу. Без консультации с врачом не стоит начинать употреблять снотворные таблетки, поскольку к ним наступает быстрое привыкание и бороться с бессонницей становится намного сложнее.

​

СНОТВОРНЫМИ

• называются лекарственные вещества, которые у человека вызывают состояние, близкое к естественному физиологическому сну.
• В малых дозах снотворные оказывают седативное (успокаивающее) действие.

ЭВОЛЮЦИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ПРЕПАРАТОВ, ПРИМЕНЯЕМЫХ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ БЕССОННИЦЫ

•   Большая продолжительность действия
• 1860 - 1900-е
• хлоралгидрат и барбитураты
• "пилюля-молот"
• Плохой терапевтический профиль Большой потенциал для развития зависимости
• 1900-е
• Бензодиазепины
• Флунитразепам Лорметразепам Темазепам Триазолам
• "Искусственный" сон Безопасность? Возможность возникновения зависимости?
• 1980 - 1990 -е
• Небензодиазепиновые гипнотики Зопиклон Ивадал (Золпидем) Залеплон
• Натуральный сон Оптимальный профиль безопасности Зависимость?
• (Ультра) короткая продолжительность действия

​

производные БАРБИТУРОВОЙ КИСЛОТЫ:

• длительного действия - ФЕНОБАРБИТАЛ (люминал), БАРБИТАЛ (мединал, веронал),
• средней продолжительности действия - АМОБАРБИТАЛ (эстимал),
• короткодействующие - ПЕНТОБАРБИТАЛ (этаминал-натрий, нембутал), СЕКОБАРБИТАЛ (секонал);

Классификация по длительности действия снотворных средств

Барбитураты угнетают функции ЦНС

• являются агонистами тормозного медиатора ЦНС - гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК).
• Обладают широким спектром фармакологической активности, в зависимости от дозы вызывают
• угнетение (седативное действие),
• сон и анестезию (наркоз),
• угнетают дыхание,
• индуцируют активность микросомальных ферментов печени.

Отдельные препараты отличаются друг от друга по скорости наступления снотворного эффекта и длительности действия, что обусловлено особенностями химического строения

• Барбитураты НЕ ДЛИТЕЛЬНО применяются в качестве седативно-снотворных средств при противопоказаниях к приему бензодиазепинов.
• длительно действующие барбитураты - ФЕНОБАРБИТАЛ - применяют для лечения эпилепсии.
• Препараты ультракороткого действия - ТИОПЕНТАЛ-НАТРИЙ (тиопентал), ГЕКСОБАРБИТАЛ (гексонал) применяются в качестве средств для наркоза.

Побочные эффекты барбитуратов

• нарушения функции ЦНС (сонливость, судороги, нарушения речи, депрессия, парадоксальное возбуждение у пожилых людей),
• нарушение дыхания вследствие угнетающего действия на дыхательный центр ЦНС,
• брадикардия,
• ортостатическая гипотензия,
• тошнота, рвота, диарея,
• поражение кожи,
• головная боль,
• лихорадка,
• гепатотоксичность,
• мегалобластическая анемия (при длительном применении фенобарбитала).
• Может развиться синдром отмены (бессонница при прекращении приема припората).
• Для всех барбитуратов характерна способность нарушать структуру сна,

лучше переносятся ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗОДИАЗЕПИНОВ, вызывающие сон, близкий к физиологическому.

снотворные - бензодиазепины

• ФЛЮНИТРАЗЕПАМ (рогипнол),
• ТЕМАЗЕПАМ (cигнопам),
• ТРИАЗОЛАМ (хальцион),
• НИТРАЗЕПАМ (радедорм, эуноктин);
• МИДАЗОЛАМ (дормикум);

Основное значение для снотворного эффекта имеет угнетение активности клеток ретикулярной активирующей системы ствола мозга.

• Взаимодействие с бензодиадепиновыми рецепторами сопроваждается активацией ГАМК- рецепторов, что приводит к ингибированию функциональной активностью клеток ЦНС.

РАЗЛИЧНЫЕ ТИПЫ БЕНЗОДИАЗЕПИНОВЫХ ПРЕПАРАТОВ�

• Все бензодиазепины действуют путем воздействия на ГАМК-эргические (наиболее распространенный нейромедиатор в головном мозге) структуры мозга
• Существуют 3 подкласса ГАМК-рецепторов:
• BZ1 => снотворный эффект
• BZ2 миорелаксирующий => другие эффекты: анксиолитический,
• BZ3 противосудорожный
• Каждый бензодиазепиновый препарат имеет свой особый профиль (место действия, продолжительность действия, ...), что объясняет их применение в качестве снотворных, анксиолитических, противосудорожных препаратов и миорелаксантов.

​

Классификация по длительности действия снотворных средств

Производные бензодиазепинов - ФЛУНИТРАЗЕПАМ (рогипнол), ТРИАЗОЛАМ (хальцион), ТЕМАЗЕПАМ (сигнопам), НИТРАЗЕПАМ (радедорм), МИДАЗОЛАМ (дормикум)

• оказывают седативно-снотворное
• анксиолитическое действие (снимают тревогу, страх), взаимодействуя с бензодиазепиновыми рецепторами (БД1 и БД2) ЦНС.
• Снотворный эффект обусловлен тропностью к БД1- рецепторам.

В отличие от барбитуратов, не вызывают индукции микросомальных ферментов печени.

• Применяются для облегчения засыпания,
• увеличения продолжительности сна,
• для подготовки к оперативному вмешательству (премедикации),
• для лечения неврозов, сопровождающихся чувством тревоги и страха,
• как противосудорожные средства при парентеральном введении,
• для снятия алкогольной абстиненции.
• Препараты отличаются по длительности действия, что обусловлено особенностями химического строения.

Мидазолам (флормидал)

• относится к группе имидозабензодиазепинов. Характеризуется средним временем абсорбции из желудочно-кишечного тракта и коротким периодом полувыведения (1,5—2 ч), которые определяют особенности его гипнотического эффекта.
• Рекомендован больным с инсомнией, особенностью которой является преобладание нарушения засыпания. В меньшей степени эффективен у больных с нарушением продолжительности сна, утренней и дневной тревогой.
• Побочные действия: слабость, сонливость, повышенная утомляемость, аллергические реакции в виде кожной сыпи.
• Рекомендуемая доза 15 мг на ночь. Пожилым и ослабленным больным доза уменьшается до 7,5 мг.

​

Нитразепам (могадон, радедорм, эуноктин)

• является одним из первых бензодиазепинов, широко используемых в лечебной практике на протяжении более 25 лет.
• Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Имеет длительный период полувыведения. Метаболизируется в печени, при этом восстанавливается нитрогруппа с последующим разрушением и элиминацией с мочой небольшого количества неактивных дериватов. В неизмененном виде выделяется 40 % препарата.
• Оказывает выраженное снотворное действие, влияя в основном на глубину и длительность сна. Снотворное действие наступает через 30—60 мин после приема препарата и продолжается в среднем 8 ч.
• Интервал между приемом пищи и лекарства должен быть максимально возможным. Обладает значительным периодом последействия.
• Рекомендуется для применения больным с ночными, ранними утренними пробуждениями и утренней тревогой.
• Побочные действия: по утрам возможны остаточная усталость, нарушение концентрации внимания, замедление психических и моторных реакций. Редко могут наблюдаться головная боль, мышечная слабость, сухость во рту, тошнота, диарея, снижение артериального давления, спутанность сознания.
• Применяется в дозе 5—10 мг на ночь за 30—40 мин до сна. Лицам пожилого возраста и ослабленным больным дозу снижают в 2 раза.

​

Темазепам (сигнопам, нормизон, ресторил)

• является одним из метаболитов диазепама. Легко абсорбируется и поэтому рекомендуется больным с трудностями засыпания. Метаболизируется в печени посредством дементилирования в оксазепам. Характеризуется длительной фазой распределения. Период полувыведения препарата равен 10 ч, а основных метаболитов — 60 ч. После применения препарата в дозе 20 мг на ночь эффект последействия не наблюдается, хотя при более высокой дозе (30 мг) может обнаруживаться.
• Рекомендуется больным с расстройствами засыпания и необходимостью сохранения быстроты психических и моторных реакций на следующий день.
• Побочные действия выражены незначительно; могут возникнуть сонливость, вялость, тошнота, головокружение, кожный зуд. Средняя суточная доза — 20—40 мг на ночь.

​

Триазолам (хальцион)

• является представителем группы триазолодиазепинов. Характеризуется быстрой абсорбцией, коротким периодом полувыведения (около 3 ч), отсутствием длительно действующих активных метаболитов (период полувыведения которых составляет 7 ч) и высокой скоростью элиминации. При ежедневном применении препарата не наблюдается явлений кумуляции и эффекта последействия. Сон наступает через 10—15 мин после приема препарата и продолжается до 7 ч.
• Рекомендуется больным с инсомнией, характеризующейся в основном расстройствами засыпания, а также пациентам, которым необходимо сохранение быстроты психических моторных реакций на следующий день. Менее эффективен в случаях ранних пробуждений и утренней и дневной тревоги.
• Побочные действия: сонливость, головокружение, головная боль, атаксия, кожная сыпь, зуд, икота, чувство давления в эпигастрии, диарея, сердцебиение. Редко отмечаются нарушения концентрации внимания, зрения, вкусовых ощущений. При приеме больших доз возможно появление антероградной амнезии, парадоксальных реакций в виде усиления расстройств сна, тревоги, возбуждения.
• Рекомендуемая доза 0,25 мг перед сном. Для пожилых и ослабленных больных требуется уменьшение дозы до 0,125 мг.
• Для уменьшения побочных явлений необходимо постепенное повышение и снижение дозировок препарата.

​

Флунитразепам (рогипнол)

• отличается быстрой абсорбцией, которая объясняет быстроту наступления снотворного эффекта препарата. Фармакокинетические исследования показали, что, хотя концентрация препарата в плазме в течение фазы распределения быстро уменьшается, его элиминация происходит сравнительно медленно, из-за чего флунитразепам в некоторой степени кумулируется в организме. Имеет мало активных метаболитов.
• Препарат назначают непосредственно перед сном. Снотворный эффект продолжается 6—8 ч. Практически не вызывает эффекта последействия. Рекомендуется больным с преобладанием расстройств засыпания и необходимостью сохранения быстроты психических и моторных реакций на следующий день.
• Побочные действия: усталость, парестезия, головная боль. Редко — замедление психических и моторных реакций, снижение артериального давления, парадоксальные реакции в виде тревоги, возбуждения, нарушения сна. Средняя доза 1—2 мг на ночь. Пожилым и ослабленным больным дозу снижают до 0,5—1,5 мг.

​

Флуразепам (далмадорм)

• характеризуется длительным периодом полувыведения (24—48 ч). Имеет активный метаболит — дезметилдиазепам, который выводится из организма еще медленнее (период полувыведения 65 ч). При ежедневном применении отмечаются признаки кумуляции.
• Рекомендуется большинству больных, у которых в инсомнических расстройствах преобладают ночные и ранние утренние пробуждения, утренняя и дневная тревога. Уменьшение дневной тревоги отмечается при приеме 30 мг на ночь. При снижении дозы до 15 мг снижается транквилизирующий эффект препарата.
• Побочные действия: сонливость, головокружение, вялость, слабость. У пожилых пациентов с органическими нарушениями головного мозга возможна парадоксальная реакция в виде возбуждения и спутанности сознания.
• У больных, которые принимают гипнотические средства, в редких случаях может наблюдаться парадоксальное действие в виде повышения активности и усугубления нарушений сна, появления тревожных расстройств. Снижение дозы или отмена препарата обычно способствуют редукции всех парадоксальных проявлений.

​

Побочное действие со стороны нервной системы

• дневная усталость,
• вялость,
• ощущение головокружения,
• ощущение оцепенелости,
• нарушение координации движений,
• нарушение способности сосредоточиться.

При применении больших доз, длительном лечении возможно нарушение артикуляции, походки, двоение в глазах, галлюцинации, “парадоксальные реакции” - повышенная агрессивность, возбуждение, страх, суицидальные наклонности, расстройства засыпания и сна.

• При приеме снотворных, включая бензодиазепины, следует воздерживаться от опасных видов деятельности, требующих внимания - вождения машины, работы с движущимися механизмами, избегать приема алкоголя.
• В редких случаях у предрасположенных пациентов возникает угнетение дыхания.
• Возможны аллергические реакции, весьма редко - повышение аппетита.

• Препараты противопоказаны при лекарственной и алкогольной зависимости, наркомании, остром отравлении алкоголем, снотворными и другими психотропными препаратами, при беременности и лактации.

• Петров-Водкин. Сон. 1910

агонисты бензодиазелиновых рецепторов другого действия

• Золпидем
• золпиклон (релаксон);

Классификация по длительности действия снотворных средств

НЕБЕНЗОДИАЗЕПИНОВЫЕ СНОТВОРНЫЕ (1)�СЕЛЕКТИВНОЕ ВОЗДЕЙСТВИЕ НА БЕНЗОДИАЗЕПИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ 1 ТИПА �

• - сильный снотворный эффект, который преобладает над другими эффектами
• - в меньшей степени вызывают нежелательные эффекты
• - сохраняют физиологическую структуру сна
• ТРИ НЕБЕНЗОДИАЗЕПИНОВЫХ СНОТВОРНЫХ
• золпидем (Ивадал)

• - Мировой лидер среди снотворных препаратов (в США и Европе)
• - надежность, обусловленная годами его применения и более чем 4.8 миллиардами ночей применения.
• Короткий период полувыведения - 2.4 часа
• - продолжительность действия - до 7 часов, что обеспечивает полноценный и восстанавливающий сон
• Первый препарат, показавший свою эффективность при назначении "по потребности"
•  

​

Золпидем

• возбуждает омега рецепторы в альфа- субъединице ГАМК рецепторных комплексов, локализованных в коре головного мозга и ряде подкорковых структур.
• Взаимодействие с омега- рецепторами приводит к открытию каналов для хлора в клетках ЦНС и снотворному действию.
• Не обладает способностью к кумуляции.
• При транзиторной и хронической инсомнии (бессоннице) у пожилых пациентов улучшает способность к засыпанию, увеличивает продолжительность и качество сна уменьшает число пробуждений.

Побочные действия возникают редко.

• Противопоказан при гиперчувствительности,
• острой или тяжелой дыхательной недостаточности,
• миастении,
• тяжелых нарушениях функций печени,
• беременности,
• грудном вскармливании,
• возрасте до 15 лет.

Золпидем (ивадал)

• относится к группе небензодиазепиновых снотворных средств (производное имидазопирина).
• Снотворное действие связывают со специфическим агонистическим действием на рецепторы ЦНС, составляющие макромолекулярный ГАМК-рецепторный комплекс.
• Отличается избирательностью гипнотического эффекта с отсутствием нежелательных миорелаксирующих и седативных свойств.
• Препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, поэтому принимается за 20—30 мин до сна. Период полувыведения наиболее короткий по сравнению с другими гипнотиками (2,5 ч), что объясняет отсутствие нежелательных явлений на следующий день, связанных с сонливостью, снижением психомоторного функционирования.
• Рекомендуется для лечения разных видов инсомнии, особенно связанных с эмоциональным стрессом, десинхронозом, соматическими заболеваниями. В соматической практике может назначаться больным с хронической болью (артриты, терминальные состояния и многие другие).
• Побочные явления при применении золпидема возникают редко. Иногда появляются головокружение, нарушение координации движений и головная боль. Противопоказан прием в сочетании с алкоголем. Рекомендуемые дозы — 10 мг в день, у больных пожилого возраста — 5 мг.

​

Зопиклон

​

• Период полувыведения - 5 часов
• возможность остаточных эффектов в начале утра
• Недостаточно данных, позволяющих оценивать вероятность развития толерантности к лекарству, применяемому в рекомендуемых дозах
• пациенты, принимающие зопиклон, отмечают наличие горького привкуса во рту в утренние часы

​

• Сон рыцаря , Рафаэль Санти

Крепкий сон — залог долголетия

• Зопиклон (релаксон) производное циклопирролона агонист омега-1 и омега-2 бензодиазепиновых рецепторов ЦНС повышает чувствительность ГАМК – рецептора к медиатору (ГАМК), что обуславливает повышение частоты открытия в мембране нейронов каналов для входящих токов хлора и усиление тормозного влияние ГАМК в различных отделах ЦНС.

Зопиклон (релаксон)

• Эффективен при ситуационной бессоннице
• кратковременной
• хронической бессоннице,
• вторичных нарушения сна при психических расстройствах.
• Сон наступает в течении 20-30 минут после приема и продолжаеться 6-8 часов.
• Противопоказания те же, что и у золпидема, за исключением возраста до 18 лет.
• В связи с возможностью развития лекарственной зависимостью применение в течении длительного времениможет быть назначенно врачом в исключительных случаях.
• Отмену следует проводить постепенно.
• Парадоксальные (бессонница) реакции чаще наблюдаються у пациентов пожилого возраста.

Зопиклон (имован)

• относится к современной группе небензодиазепиновых снотворных. Характеризуется быстротой всасывания (наступления снотворного эффекта) и короткой продолжительностью действия (период полувыведения 3,5—6 ч), что объясняет отсутствие у препарата эффекта последействия на следующий день.
• Применяется так же, как золпидем, при всех видах инсомнии.
• Показан для лечения преходящих, ситуационных расстройств сна, возникающих в результате стресса, перенапряжения, изменения привычного ритма жизни, при сменном режиме работы, а также для коррекции сна при изменении часовых поясов.
• Зопиклон изменяет к лучшему качество сна и сокращает его латентный период. Наиболее частыми побочными эффектами при приеме препарата является ощущение горьковатого привкуса во рту, головная боль, головокружение, нарушение координации движений.
• Зопиклон применяется в стандартной дозировке 7,5 мг. В случаях резистентности к терапии возможно увеличение дозы до 15 мг.

​

Залеплон

Новый препарат - продажи в ряде стран начались недавно

Ультра-короткий период полувыведения - 1 час

Его основное свойство заключается в коротком периоде действия (только 4 часа), поэтому он показан только для индукции сна, а не для увеличения общего времени сна или снижения числа пробуждений.

Кроме того, общая продолжительность лечения не может превышать 14 дней.

​

Препараты других групп со снотворным эффектом�Нейролептики

• Сонапакс эффективно нормализует сон, восстанавливает естественные фазы сна, не вызывает привыкания и последействия �

Сонапакс

• Из нейролептиков, способных блокировать дофаминергические рецепторы, влияющих на основные звенья патогенеза НЦД, хорошо зарекомендовал себя Сонапакс.
• Наиболее часто его рекомендуют в дозе 0,1 г 2 раза в сутки при нейрогенной кардиалгии, экстрасистолии, пароксизмальной тахикардии.
• Кроме мягкого нейролептического действия, препарат оказывает антидепрессивное действие, его антипсихотический эффект сочетается с успокаивающим и легким стимулирующим эффектом, не вызывает заторможенности, эмоциональной индифферентности, вялости.
• Отмечается большая селективность Сонапакса к аффективным и тревожным расстройствам.
• При небольших дозах (10 мг 1-2 раза в сутки) сильнее проявляются антидепрессивное и стимулирующее действия препарата, а при повышении дозы нарастает седативный эффект.

• аналог гормона эпифеза Мелатонин (мелаксен);
• - антигистаминные препараты ДИФЕНГИДРОМИН (димедрол, доксиломин);
• - средство для наркоза НАТРИЯ ОКСИБУТИРАТ, назначаемое с этой целью в субнаркотических дозах.

Мелатонин (мелаксен)

• синтетический аналог гормонаидной железы (эпифеза), получают из аминокислот растительного происхождения.
• Регулирует цикл сна- бодрствование, суточные изменения физической активности и температуры тела адаптирует организм к быстрой смене часовых поясов, понижает стрессовые реакции.
• Тормозит секрецию гормонов гипофиза.
• Не вызывает лекарственной зависимости при применении в физиологических дозах( 3мг за 30-40 минут до сна) 2-5 дней
• побочные действия в виде аллергических реакций, отеков, головной боли, тошноты, рвоты, диарии, утренней сонливости развиваются редко.
• Не следует применять водителям транспорта и людям, профессия которых связанна с повышенной концентрации внимания.
• Обладает слабым контрацептивным действием действием.

АНТИГИСТАМИННЫЕ ПРЕПАРАТЫ

• ДИФЕНИЛГИДРАМИН (димедрол), ДОКСИЛАМИН (донормил) оказывают снотворное, М-холинолитическое действие.
• Сокращают время засыпания, повышают длительность и качество сна.
• Побочные эффекты связаны с М-холинолитическим действием - сухость во рту, запоры, задержка мочи.
• Противопоказания: глаукома, заболевания, сопровождающиеся задержкой мочи, возраст до 15 лет.

Классификация по длительности действия снотворных средств

Для пожилых

фенибут

• Ноотропное средство, представляет собой гамма-амино-бета-фенилмасляной кислоты гидрохлорид. Облегчает ГАМК-опосредованную передачу нервных импульсов в ЦНС (прямое воздействие на ГАМК-рецепторы), оказывает также транквилизирующее, психостимулирующее, антиагрегантное и антиоксидантное действие.

фенибут

• Улучшает функциональное состояние мозга за счет нормализации метаболизма тканей и влияния на мозговое кровообращение (увеличивает объемную и линейную скорость мозгового кровотока, уменьшает тонус сосудов мозга, улучшает микроциркуляцию, оказывает антиагрегантное действие). Способствует снижению или исчезновению чувства тревоги, напряженности, беспокойства и страха, нормализует сон, оказывает некоторое противосудорожное действие.

• Улучшает психологические показатели (внимание, память, скорость и точность сенсорно-моторных реакций).
• При курсовом приеме повышает физическую и умственную работоспособность, улучшает память, нормализует сон; улучшает состояние больных с двигательными и речевыми нарушениями. У больных астенией с первых дней терапии улучшается самочувствие; повышает интерес и инициативу (мотивация деятельности)

​

СЕДАТИВНО-СНОТВОРНЫЕ СРЕДСТВА МОГУТ ВЫЗВАТЬ ЛЕКАРСТВЕННУЮ ЗАВИСИМОСТЬ !�

• Все препараты снотворного действия замедляют реакции человека на внешние раздражители, поэтому снотворные НЕЛЬЗЯ НАЗНАЧАТЬ до и во время работы лицам, ПРОФЕССИЯ КОТОРЫХ ТРЕБУЕТ БЫСТРЫХ ДВИГАТЕЛЬНЫХ И ПСИХИЧЕСКИХ РЕАКЦИЙ (водитель транспорта).

ОСТРОЕ ОТРАВЛЕНИЕ

• В результате неосторожного применения снотворных средств или при попытке к самоубийству возникает ОСТРОЕ ОТРАВЛЕНИЕ снотворными средствами.
• В начальных стадиях отравления пострадавшие жалуются на слабость, сонливость, усталость, головную боль.
• В дальнейшем развиваются признаки глубокого угнетения ЦНС: потеря сознания, отсутствие реакции на болевые раздражители, ослабление рефлексов, угнетение дыхания, снижение температуры тела, расслабление скелетной мускулатуры, падение АД.
• Для удаления яда необходимо промыть желудок, внутрь назначается активированный уголь, солевые слабительные (магния и натрия сульфат).
• Кислородотерапия, искусственная вентиляция легких, гемодиализ, профилактика пневмонии и пролежней проводится в специализированном медицинском учреждении.

• ГИГИЕНА СНА: ДНЕВНЫЕ ПОЛЕЗНЫЕ СОВЕТЫ
• Вставайте с постели в одно и то же время каждый день
• Находитесь на ярком свету в желаемые дневные часы
• Регулярно каждый день занимайтесь физическими упражнениями, однако избегайте особо интенсивных физических нагрузок ближе чем за 6 часов до сна
• Научитесь справляться со стрессами
• Исключите дневной сон, либо ограничьте его продолжительность
• Избегайте приема кофеина (кофе, чая и кофеинизированных газированных напитков) ближе чем за 4-6 часов до сна и приема алкоголя, обильного приема пищи и никотина близко ко времени отхода ко сну.

​

• ГИГИЕНА СНА: ПОЛЕЗНЫЕ СОВЕТЫ, КАСАЮЩИЕСЯ ОТХОДА КО СНУ
• Ограничьте прием жидкости перед отходом ко сну
• Не участвуйте в стимулирующих (возбуждающих) видах деятельности непосредственно перед отходом ко сну, а лучше уединитесь и расслабьтесь при помощи чтения, слушанья музыки, либо приема теплой ванны за полчаса - час до сна
• Ложитесь в постель в одно и то же время каждый день, и только если Вам хочется спать
• Лежа в постели не заставляйте себя уснуть
• Организуйте в спальной комнате благоприятные для сна условия
• - Обеспечьте себе комфортные условия, удобную кровать и хорошее постельное белье.
• - Минимизируйте шум и освещенность, поддерживайте комфортную температуру.
• Не лежите в постели в состоянии бодрствования более получаса.
• - Вместо этого, встаньте с кровати, займитесь какой-либо спокойной деятельностью и возвращайтесь в постель только тогда, когда Вам захочется спать. Если не удалось уснуть, повторите эти действия снова, столько раз, сколько потребуется.

​

Снотворные средства в небольших дозах проявляют успокаивающий (седативный) эффект

Седативные средства растительного происхождения�Валерианы корневище�

• Валерианы лекарственной корневища с корнями (Валерианы настойка) Валерианы лекарственной корневищ с корнями настойка+Мелиссы лекарственной травы экстракт+Мяты перечной листьев экстракт (персен), Валерианы лекарственной корневищ с корнями настойка+Хмеля соплодий экстракт (санасон)

​

Седативные средства растительного происхождения� Валокормид

Седативные средства растительного происхождения

Седативные средства растительного происхождения

Седативные средства

Седативные средства

Седативные средства

Седативные средства

Седативные средства растительного происхождения

100 г растворимого чая содержат 25,6 г сухого экстракта следующего состава: цветков померанца 16 г, цветков лаванды 24,0 г, листьев мяты лимонной 18 г, корня лакричника 56,0 г, шишек хмеля 14 г и сухого экстракта корня валерианы 3,0 г; порошок по 75 г во флаконах по 300 мл.

Седативные средства растительного происхождения

1 таблетка Ново-пассит содержит: комплекс экстрактов лекарственных растений (боярышник содержит: комплекс экстрактов лекарственных растений (боярышник обыкновенный, хмель содержит: комплекс экстрактов лекарственных растений (боярышник обыкновенный, хмель обыкновенный, зверобой содержит: комплекс экстрактов лекарственных растений (боярышник обыкновенный, хмель обыкновенный, зверобой продырявленный, мелисса содержит: комплекс экстрактов лекарственных растений (боярышник обыкновенный, хмель обыкновенный, зверобой продырявленный, мелисса лекарственная, страстоцвет (пассифлора инкарната), бузина содержит: комплекс экстрактов лекарственных растений (боярышник обыкновенный, хмель обыкновенный, зверобой продырявленный, мелисса лекарственная, страстоцвет (пассифлора инкарната), бузина черная, валериана содержит: комплекс экстрактов лекарственных растений (боярышник обыкновенный, хмель обыкновенный, зверобой продырявленный, мелисса лекарственная, страстоцвет (пассифлора инкарната), бузина черная, валериана лекарственная) 157.5 мг; гвайфенезин 200 мг.

�Гвайфенезин – это анксиолитическое (противотревожное) средство, которое широко применяется в современной медицине.

Основой для производства гвайфенезина послужило в 1912 г. природное вещество гваякол, которое получают из коры гваякового дерева - Guaiácum officinále L. (guaiacum - латиниз. индейское название растения). Guaiácum officinále - вечнозеленое дерево с парно перисто-сложными листьями, твердой и тяжелой древесиной, из семейства парнолистниковых - Zygophyllaceae, высотой около 12 м, произрастающее в северной части Южной Америки и в Центральной Америке (Багамские и Антильские острова), Флориде (США).

Седативные средства растительного происхождения

Седативные средства растительного происхождения

Седативные средства растительного происхождения

Седативные средства растительного происхождения

Седативные средства растительного происхождения