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QUINOLONAS

Catedra III de farmacología

Facultad de Medicina - UBA

Nayla Ferraro

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CLASIFICACIÓN

NO FLUORADAS

FLUORADAS

  • ÁCIDO NALIDÍXICO
  • ÀCIDO OXOLÍNICO
  • ÁCIDO PIPEMÌDICO
  • NORFLOXACINA
  • CIPROFLOXACINA
  • LEVOFLOXACINA
  • OFLOXACINA
  • PEFLOXACINA
  • MOXIFLOXACINA
  • ENOXACINA
  • LOMEFLOXACINA
  • CLINAFLOXACINA
  • GATIFLOXACINA

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MECANISMO DE ACCIÓN

ATB

En Gram positivas

Unión a la Topoisomerasa IV

Inhibición de la síntesis de ADN

PORINA F

ATB

En Gram negativas

Unión a la ADN girasa

Inhibición de la síntesis de ADN

BACTERICIDA

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EFECTO BACTERICIDA

Rta.

[]

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MECANISMO DE RESISTENCIA

  • Alteración en el sitio blanco.

  • Alteración de los mecanismos de permeabilidad.

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EFECTO POST ANTIBIÓTICO

  • Es el período de latencia que se observa luego de la exposición a una droga bactericida, antes de que los cultivos bacterianos vuelvan a crecer.

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ESPECTRO

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FARMACOCINÉTICA

A.

Biodisponibilidad:

Alta → >50%

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FARMACOCINÉTICA

  • Alcanzan concentraciones en orina, riñón, pulmón, tejido prostático, heces, bilis, macrófagos y neutrófilos más altas que los niveles en suero.
  • En LCR, huesos y el líquido prostático son más bajas que en el suero.
  • En el líquido ascítico, los niveles de pefloxacina y ofloxacina están cerca de los niveles séricos.
  • Ciprofloxacina, ofloxacina y pefloxacina se han detectado en la leche materna humana.
  • UP 15-40 %.

D.

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FARMACOCINÉTICA

  • RENAL principalmente, y las dosis deben ajustarse en insuficiencia renal.

  • Las excepciones son pefloxacina y moxifloxacina, que se metabolizan principalmente en el hígado y no debe utilizarse en pacientes con insuficiencia hepática.

E.

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EFECTOS ADVERSOS

MÁS FRECUENTES:

  • GI

  • NEUROLÓGICOS

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EFECTOS ADVERSOS

  • ARTROPATÍAS
  • TENDINITIS Y RUPTURA DEL TENDÓN DE AQUILES
  • SNC
  • PROLONGACIÓN DEL QT Y ARRITMIAS
  • AUMENTO DE LAS TRANSAMINASAS E INSUFICIENCIA HEPÁTICA
  • FOTOTOXICIDAD
  • HIPO/HIPERGLUCEMIA
  • LEUCOPENIA Y EOSINOFILIA
  • NEFROPATÍA
  • TOXICIDAD OCULAR
  • RASH

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INTERACCIONES

  • Antiácidos con Al, Mg Y Ca
  • Sucralfato
  • Sulfato ferroso

  • Inhiben metab. de metilxantinas (-CP4501A2), warfarina y ciclosporina.

Farmacocineticas:

ABSORCIÓN

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INTERACCIONES

  • AINES → potenciación de los efectos de las quinolonas sobre el SNC → CONVULSIONES.

  • Metronidazol + fluoroquinolonas → potenciación de la toxicidad del SNC

  • Drogas que prolongan el QT

Farmacodinámicas:

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CONTRAINDICACIONES

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¡¡Muchas gracias!!